公开(公告)号：CN101597288A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200810114401.4

申请日：2008-06-02

Applicant: 北京大学

Inventor： 彭师奇 ,  赵明 ,  梅升辉

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06

Abstract: 本发明公开了2－氨基酰－β－咔啉－3－甲酰色氨酸苄酯及其制备方法和应用。本发明2－氨基酰－β－咔啉－3－甲酰色氨酸苄酯的结构式为通式I所示，式中AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、氮氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、Nω－苄氧羰基赖氨酸或对－甲基苄基半胱氨酸。本发明采用S180小鼠模型评价了通式I化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明，通式I化合物具有优秀的抗肿瘤作用，可作为抗肿瘤剂应用。

公开(公告)号：CN101597288B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200810114401.4

申请日：2008-06-02

Applicant: 北京大学

Inventor： 彭师奇 ,  赵明 ,  梅升辉

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06

Abstract: 本发明公开了2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯及其制备方法和应用。本发明2-氨基酰-β-咔啉-3-甲酰色氨酸苄酯的结构式为通式I所示，式中AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸、异亮氨酸、氮氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、Nω-苄氧羰基赖氨酸或对-甲基苄基半胱氨酸。本发明采用S180小鼠模型评价了通式I化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明，通式I化合物具有优秀的抗肿瘤作用，可作为抗肿瘤剂应用。