公开(公告)号：CN107335060A

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201610274734.8

申请日：2016-04-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  梁艳琴 ,  代文兵 ,  李苏昕 ,  张华 ,  王学清

IPC: A61K47/64 ,  A61K9/51 ,  A61K31/704 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/704 ,  A61K31/537

Abstract: 本发明涉及一类基于RGD多肽-化疗药物的小分子偶联物及其自组装纳米前药系统，属于生物医药和纳米医药技术领域。该纳米前药系统的主要优势为：(1)由RGD多肽与抗肿瘤药物经小分子连接臂直接共价连接而成，提高了体系的载药量；(2)偶联物自组装成以药物为疏水内核、RGD多肽为亲水外壳的纳米前药，通过配体-受体相互作用而主动靶向肿瘤细胞和肿瘤新生血管，促进其内吞；(3)硫醚键、还原敏感键、组织蛋白酶B敏感键能确保纳米前药系统在体循环中稳定，而到达肿瘤微环境后释放细胞毒药物；(4)采用小分子偶联物而不采用高分子材料作为载体，有利于纳米前药系统更好地渗透进入肿瘤组织和细胞，发挥更好地抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN111658771A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910179252.8

申请日：2019-03-08

Applicant: 北京大学

Inventor： 梁艳琴 ,  孙亚楠 ,  代文兵 ,  何冰 ,  张华 ,  王学清 ,  张强

IPC: A61K41/00 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/69 ,  A61K31/537 ,  A61K49/22 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类级联实施肿瘤一体诊疗化的多功能纳米复合物(iTmNC)及其制备方法和在肿瘤诊断和/或治疗中的应用，属于纳米生物医药技术和肿瘤诊疗领域。该多功能纳米复合物主要具有以下优势：(1)荧光有机骨架中的PEG链为壳层，可提高体内循环时间；(2)有机/无机双载药功能，能增加靶向前药PDC的负载量；(3)具有均一纳米结构能渗透并积聚到肿瘤组织；(4)NIR/pH双刺激诱导的肿瘤区域局部药物释放；(5)光学/光声双模成像指导选择合适的治疗时间；(6)PDC经受体-配体作用实现整合素αvβ3阳性肿瘤细胞的主动靶向、无机纳米粒HCuS经NIR照射实现光治疗，两者有机结合实现增效治疗。