公开(公告)号：CN102952072B

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201110254018.0

申请日：2011-08-31

Applicant: 北京大学

Inventor： 张丰盈 ,  王斌 ,  黄斌 ,  贾彦兴

IPC: C07D221/04 ,  C07D211/22 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及结构新颖的含有环丁烷二聚体骨架的天然产物角蒿酯碱的类似物，包括通式I化合物和通式II化合物及其可药用盐，以及它们的制备方法和它们在镇痛药物中的用途。通式I其中：R1为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；R2和R3各自表示氢或甲基，或R2和R3共同表示亚甲基。通式II其中：R4为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；n表示0?4。该类化合物具有良好镇痛作用。

公开(公告)号：CN102952072A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110254018.0

申请日：2011-08-31

Applicant: 北京大学

Inventor： 张丰盈 ,  王斌 ,  黄斌 ,  贾彦兴

IPC: C07D221/04 ,  C07D211/22 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及结构新颖的含有环丁烷二聚体骨架的天然产物角蒿酯碱的类似物，包括通式I化合物和通式II化合物及其可药用盐，以及它们的制备方法和它们在镇痛药物中的用途。通式I其中：R1为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；R2和R3各自表示氢或甲基，或R2和R3共同表示亚甲基。通式II其中：R4为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；n表示0-4。该类化合物具有良好镇痛作用。