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公开(公告)号：CN109206617B
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201710542082.6
申请日：2017-07-05
Applicant: 北京大学
IPC: C08G77/452 , C07C231/20 , C07C237/06 , B01D9/02
Abstract: 分级结晶是目前工业上拆分外消旋化合物最常用的方法。但是通常情况下，分级结晶产率低，一次操作只能得到一种对映体。我们提出了一种通过单次结晶同时获得两种光学纯对映体的手性拆分新方法。其关键是利用一类“富集型接枝共聚物抑制剂”，其在待拆分化合物的过饱和溶液中能形成纳米尺寸聚集体，在抑制某一构型分子结晶的同时，还对相同构型分子有富集作用，在单元操作的后期生成颜色、晶型、尺寸不同的该化合物晶体。利用该方法，一次结晶就能获得对映体过量值(ee％)均高于92％的两种对映体，产率可达37％。该方法使得外消旋化合物的分级结晶拆分过程变得更为简便和高效，具有工业应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110871141A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201811018745.5
申请日：2018-09-03
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种核壳结构纳米复合物。该复合物由两亲性聚合物与疏水性修饰的磁性纳米粒子通过共组装形成，其核芯为疏水性修饰的磁性纳米材料，壳层为两亲性聚合物，其中，两亲性聚合物中的亲水链段位于所述壳层的最外层。利用上述复合物可通过单次结晶同时获得两种光学纯对映体。其关键是利用所述复合物，在外消旋底物的过饱和溶液中，其在抑制某一构型分子结晶的同时，还对相同构型分子有富集作用，在单元操作中生成一种无磁性晶体和一种有磁性晶体(其互为对映异构体)。利用该方法，一次结晶就能获得ee％值均高于90％的两种对映体，产率可达40％。该方法使得外消旋化合物的分级结晶拆分过程变得更为简便和高效，具有工业应用价值。
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公开(公告)号：CN115073360B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202110267395.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D211/90 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法。醋酸纤维素可以抑制S‑尼莫地平的结晶，使得R‑尼莫地平有效结晶析出。利用该方法，一次结晶可以得到对映体过量值(ee％)在69‑97％左右，产率最高可以达到9‑15％。该方法提供了醋酸纤维素这种原料广泛、合成简便、价格便宜的结晶拆分抑制剂，使得尼莫地平的分级结晶拆分过程变得更为简便和便宜，可以规模化拆分尼莫地平，具有工业应用价值。
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公开(公告)号：CN109206617A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710542082.6
申请日：2017-07-05
Applicant: 北京大学
IPC: C08G77/452 , C07C231/20 , C07C237/06 , B01D9/02
Abstract: 分级结晶是目前工业上拆分外消旋化合物最常用的方法。但是通常情况下，分级结晶产率低，一次操作只能得到一种对映体。我们提出了一种通过单次结晶同时获得两种光学纯对映体的手性拆分新方法。其关键是利用一类“富集型接枝共聚物抑制剂”，其在待拆分化合物的过饱和溶液中能形成纳米尺寸聚集体，在抑制某一构型分子结晶的同时，还对相同构型分子有富集作用，在单元操作的后期生成颜色、晶型、尺寸不同的该化合物晶体。利用该方法，一次结晶就能获得对映体过量值(ee％)均高于92％的两种对映体，产率可达37％。该方法使得外消旋化合物的分级结晶拆分过程变得更为简便和高效，具有工业应用价值。
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公开(公告)号：CN115073360A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110267395.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D211/90 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法。醋酸纤维素可以抑制S‑尼莫地平的结晶，使得R‑尼莫地平有效结晶析出。利用该方法，一次结晶可以得到对映体过量值(ee％)在69‑97％左右，产率最高可以达到9‑15％。该方法提供了醋酸纤维素这种原料广泛、合成简便、价格便宜的结晶拆分抑制剂，使得尼莫地平的分级结晶拆分过程变得更为简便和便宜，可以规模化拆分尼莫地平，具有工业应用价值。
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公开(公告)号：CN110871141B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201811018745.5
申请日：2018-09-03
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种核壳结构纳米复合物。该复合物由两亲性聚合物与疏水性修饰的磁性纳米粒子通过共组装形成，其核芯为疏水性修饰的磁性纳米材料，壳层为两亲性聚合物，其中，两亲性聚合物中的亲水链段位于所述壳层的最外层。利用上述复合物可通过单次结晶同时获得两种光学纯对映体。其关键是利用所述复合物，在外消旋底物的过饱和溶液中，其在抑制某一构型分子结晶的同时，还对相同构型分子有富集作用，在单元操作中生成一种无磁性晶体和一种有磁性晶体(其互为对映异构体)。利用该方法，一次结晶就能获得ee％值均高于90％的两种对映体，产率可达40％。该方法使得外消旋化合物的分级结晶拆分过程变得更为简便和高效，具有工业应用价值。
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