公开(公告)号：CN105582005A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510918824.1

申请日：2015-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  余四旺 ,  季帅 ,  李紫薇 ,  王永瑞 ,  唐叔南 ,  乔雪

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352 ,  A61K8/49 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61Q19/02

CPC classification number: A61K31/353 ,  A61K8/498 ,  A61K31/352 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明公开了甘草中一类异戊烯基异黄酮类化合物的医药新用途。发明人通过对甘草化学成分和活性筛选的系统研究，从中发现了一类结构相近的异戊烯基异黄酮类化合物，包括甘草西定（licoricidin）、angustone A和粗毛甘草素D（glyasperin D），具有抑制癌细胞增殖和抑制酪氨酸蛋白磷酸酶1B（protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B）的显著活性，同时甘草西定和粗毛甘草素D具有抑制乙酰胆碱酯酶（acetylcholine esterase，AChE）的显著活性，粗毛甘草素D还具有抑制酪氨酸酶（tyrosinase）的显著活性。基于以上发现，这些活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备抗癌药物、PTP1B抑制剂和抗糖尿病药物、酪氨酸酶抑制剂和祛斑美白产品、AChE抑制剂和抗胆碱酯酶药物等。

公开(公告)号：CN102846594A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201210348167.8

申请日：2012-09-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 余四旺 ,  叶敏 ,  黄维 ,  乔雪 ,  马婉婉 ,  刘春芳

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异戊烯基黄酮类化合物IAA的药物新用途。本发明所公开的新用途是IAA或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及它们的混合物在下述方面的应用：1)制备抗炎症性肠病的药物；2)制备预防和/或治疗结直肠癌的药物；3)制备真核生物结直肠癌细胞凋亡诱导剂；4)制备NF-κB信号抑制剂。化合物IAA可以显著诱导结肠癌细胞凋亡、抑制结肠癌细胞活力、抑制炎症信号；并能显著缓解硫酸葡聚糖钠诱导的结肠炎症。

公开(公告)号：CN105582005B

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：CN201510918824.1

申请日：2015-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  余四旺 ,  季帅 ,  李紫薇 ,  王永瑞 ,  唐叔南 ,  乔雪

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352 ,  A61K8/49 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明公开了甘草中一类异戊烯基异黄酮类化合物的医药新用途。发明人通过对甘草化学成分和活性筛选的系统研究，从中发现了一类结构相近的异戊烯基异黄酮类化合物，包括甘草西定(licoricidin)、angustone A和粗毛甘草素D(glyasperin D)，具有抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholine esterase，AChE)的显著活性。基于以上发现，这些活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备AChE抑制剂和抗胆碱酯酶药物。

公开(公告)号：CN105232501B

公开(公告)日：2019-01-08

申请号：CN201510789139.3

申请日：2015-11-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  余四旺 ,  王永瑞 ,  季帅 ,  乔雪 ,  唐叔南 ,  李紫薇

IPC: A61K31/122 ,  A61P39/06 ,  A61P1/16 ,  A23L33/10 ,  A61K8/35 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明公开了刺甘草査尔酮的新用途。本发明提供的刺甘草査尔酮、和其医学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种在制备具有如下(1)‑(7)中至少一种功能的产品中的应用：(1)激活Nrf2和/或AMPK信号通路；(2)增强Nrf2、抗氧化酶和/或代谢解毒酶的表达；(3)抗衰老；(4)抑制氧化造成的细胞损伤、组织损伤；(5)保护肝损伤；(6)保护化学性肝损伤或保护氧化性肝损伤；(7)用于抗皮肤细胞恶性转化。次甘草查尔酮可从甘草中分离、纯化得到，本发明刺甘草査尔酮的新用途，为刺甘草査尔酮的研发提供了新的思路，并进一步提供了一系列具有上述用途的新产品。

公开(公告)号：CN105232501A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510789139.3

申请日：2015-11-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  余四旺 ,  王永瑞 ,  季帅 ,  乔雪 ,  唐叔南 ,  李紫薇

IPC: A61K31/122 ,  A61P39/06 ,  A61P1/16 ,  A23L33/10 ,  A61K8/35 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明公开了刺甘草査尔酮的新用途。本发明提供的刺甘草査尔酮、和其医学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药中的至少一种在制备具有如下(1)-(7)中至少一种功能的产品中的应用：(1)激活Nrf2和/或AMPK信号通路；(2)增强Nrf2、抗氧化酶和/或代谢解毒酶的表达；(3)抗衰老；(4)抑制氧化造成的细胞损伤、组织损伤；(5)保护肝损伤；(6)保护化学性肝损伤或保护氧化性肝损伤；(7)用于抗皮肤细胞恶性转化。次甘草查尔酮可从甘草中分离、纯化得到，本发明刺甘草査尔酮的新用途，为刺甘草査尔酮的研发提供了新的思路，并进一步提供了一系列具有上述用途的新产品。

公开(公告)号：CN102846594B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201210348167.8

申请日：2012-09-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 余四旺 ,  叶敏 ,  黄维 ,  乔雪 ,  马婉婉 ,  刘春芳

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异戊烯基黄酮类化合物IAA的药物新用途。本发明所公开的新用途是IAA或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及它们的混合物在下述方面的应用：1)制备抗炎症性肠病的药物；2)制备预防和/或治疗结直肠癌的药物；3)制备真核生物结直肠癌细胞凋亡诱导剂；4)制备NF-κB信号抑制剂。化合物IAA可以显著诱导结肠癌细胞凋亡、抑制结肠癌细胞活力、抑制炎症信号；并能显著缓解硫酸葡聚糖钠诱导的结肠炎症。