公开(公告)号：CN1282318A

公开(公告)日：2001-01-31

申请号：CN98812390.8

申请日：1998-10-23

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·R·苏德哈卡 ,  唐苏瀚

IPC: C07C221/00 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C225/06 ,  C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07D307/32

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07B2200/07 ,  C07C221/00 ,  C07C259/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  Y02P20/55 ,  C07C225/06 ,  C07C271/18

Abstract: 公开了具有式(A)和(B)中间体,其中B1为－CH2OH或－CH2ORP并且RP为醇保护基团;a为1、2或3;T1为－OH或(C);Q1为具有1—3个取代基的苯基、萘基或杂芳基;Ra和Rc是相同的,并且为H或选自烷基、环烷基和芳基基团,所述基团任选由一个或多个选自烷基、环烷基、芳基或－OH的取代基取代;或者Ra和Rc与它们连接的C－N－C链一起形成5—7元环;Rb和Rd是相同的,并且为H或选自烷基、环烷基和芳基基因,所述基团任选由一个或多个选自烷基、环烷基、芳基或－OH的取代基取代;并且当所述氮化合物与s－丁基锂反应时;D为能够对氮化合物的氮原子的α位定向锂化的定向基团,该氮化合物具有作为连接于氮原子的取代基的D。所述中间体具有对映体过量的R对映体超过相应的S对映体的85%以上,优选大于95%,并且用于制备用作神经激肽拮抗剂的旋光活性的取代的肟类、腙类和烯烃类。

公开(公告)号：CN1281449A

公开(公告)日：2001-01-24

申请号：CN98811886.6

申请日：1998-10-05

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·R·安德鲁斯 ,  W·莱翁 ,  A·R·苏德哈卡

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D405/14

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)代表的Ⅰ型结晶多晶型物(－)－4－[4－[4－[4－[[(2R－顺)－5－(2,4－二氟苯基)四氢－5－(1H－1,2,4－三唑－1－基甲基)呋喃－3－基]甲氧基]苯基]－1－哌嗪基]苯基－2,4－二氢－2－[(S)－1－乙基－2(S)－羟基丙基]－3H－1,2,4－三唑－3－酮,含有这样一种多晶型物的药物组合物和使用这样一种多晶型物治疗哺乳动物真菌感染的方法。

公开(公告)号：CN1125067C

公开(公告)日：2003-10-22

申请号：CN98811886.6

申请日：1998-10-05

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·R·安德鲁斯 ,  W·莱翁 ,  A·R·苏德哈卡

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D405/14

Abstract: 本发明公开了式(I)代表的I型结晶多晶型物(-)-4-[4-[4-[4-[[(2R-顺)-5-(2，4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)呋喃-3-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2，4-二氢-2-[(S)-1-乙基-2(S)-羟基丙基]-3H-1，2，4-三唑-3-酮，含有这样一种多晶型物的药物组合物和使用这样一种多晶型物治疗哺乳动物真菌感染的方法。