公开(公告)号：CN1165519A

公开(公告)日：1997-11-19

申请号：CN95196272.8

申请日：1995-11-01

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 周大森 ,  L·M·波提特 ,  D·P·谢尔

IPC: C07H19/06

CPC classification number: C07H19/06 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种提纯和分离富含β-异头物的核苷的方法，该方法包括：a)提供在高沸点溶剂中含有R″和富含β-异头物的式(IB)核苷的混合物，式中每个X独立地选自羟基保护基，R′是式(II)的核碱，式中W是氨基保护基；而R″是式(III)的核碱，式中W′是氨基保护基或氢；b)用选自醚类、酯类和腈类的有机溶剂稀释该混合物；c)将稀释的反应混合物加到含水酸中；以及d)在70-100℃的温度下保持如此制备的酸性混合物，直至式中W为W′的式(IB)化合物沉淀出来。

公开(公告)号：CN1086519A

公开(公告)日：1994-05-11

申请号：CN93109453.4

申请日：1993-06-21

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 周大森 ,  C·S·格罗斯曼 ,  L·W·赫特尔 ,  R·E·霍尔斯 ,  C·D·琼斯 ,  T·E·马布里

IPC: C07H19/04

CPC classification number: C07H19/04

Abstract: 通过富α端基异构体的2-脱氧-氟代-1-卤代碳水化合物与至少一摩尔当量的核苷碱盐在惰性溶剂中反应来制备富β端基异构体的2′-脱氧-2′，2′-二氟代核苷的立体有择阴离子糖基化方法。

公开(公告)号：CN1044119C

公开(公告)日：1999-07-14

申请号：CN95196272.8

申请日：1995-11-01

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 周大森 ,  L·M·波提特 ,  D·P·谢尔

IPC: C07H19/06

CPC classification number: C07H19/06 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种提纯和分离富含β-异头物的核苷的方法，该方法包括：a)提供在高沸点溶剂中含有R″和富含β-异头物的式(IB)核苷的混合物，式中每个X独立地选自羟基保护基，R′是式(II)的核碱，式中W是氨基保护基；而R″是式(III)的核碱，式中W′是氨基保护基或氢；b)用选自醚类、酯类和腈类的有机溶剂稀释该混合物；c)将稀释的反应混合物加到含水酸中；以及d)在70-100℃的温度下保持如此制备的酸性混合物，直至式中W为W′的式(IB)化合物沉淀出来。

公开(公告)号：CN1085560A

公开(公告)日：1994-04-20

申请号：CN93109045.8

申请日：1993-06-21

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 周大森 ,  D·P·基耶尔 ,  L·W·赫特尔 ,  C·D·琼斯 ,  L·M·波蒂特 ,  C·S·格罗斯曼 ,  R·E·霍尔斯 ,  T·E·马布里

IPC: C07H19/073 ,  C07H19/056 ,  C07H19/173

Abstract: 经α异头物富集的氟代糖的异头物磺酰氧基与核碱的SN2取代制备β异头物氟代核苷的立体选择性糖基化方法。

公开(公告)号：CN1040114C

公开(公告)日：1998-10-07

申请号：CN93109045.8

申请日：1993-06-21

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 周大森 ,  D·P·基耶尔 ,  L·W·赫特尔 ,  C·D·琼斯 ,  L·M·波蒂特 ,  C·S·格罗斯曼 ,  R·E·霍尔斯 ,  T·E·马布里

IPC: C07H19/073

Abstract: 经α异头物富集的二氟代糖的磺酰氧基与核碱的SN2取代制备β异头物二氟代核苷的立体选择性糖基化方法。