公开(公告)号：CN118684674A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202310285778.0

申请日：2023-03-22

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 汪永星 ,  牛成山 ,  李光州 ,  郑茂林 ,  王国辉 ,  宋祥强 ,  李倩 ,  王玉芬 ,  张柳 ,  周莹 ,  梁阿朋 ,  陈少清 ,  李钧 ,  吴豫生

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明首次制备获得了式I化合物的晶型A。上述形态对于改善药物的生产、质量控制和固体口服制剂开发前景等特性具有非常重要的意义。理化稳定性评估结果显示，晶型A为一水合物，在常规条件下不会失水也不具有引湿性。且在高温，高湿，加速实验和光照实验下稳定性明显优于无定形及晶型E。进一步，晶型A的流动性优于晶型E和无定形。最后，晶型A的生物利用度明显高于无定形的生物利用度。基于晶型A良好的理化稳定性、流动性和生物利用度，其在后续开发生产方面具有较大潜力。