公开(公告)号：CN103083313A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310017288.9

申请日：2013-01-17

Applicant: 中山大学

Inventor： 卜宪章 ,  罗海彬 ,  商娜娜 ,  于艳君 ,  杜军 ,  李哲 ,  蔡颖红 ,  邵咏贤 ,  何琳

IPC: A61K31/407 ,  A61P15/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用，其具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自取代或非取代环状基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。

公开(公告)号：CN104557938B

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201310517594.9

申请日：2013-10-28

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  万一千 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基或环戊基，环己基，异丁基，邻氯苯基；R’’＝H时，R选自D或者L构型的CHCH3CONHR′′′、D或者L构型的CH2CONHR′′′、D或者L构型的CH2CH2CONHR′′′；其中R′′′是对甲氧基苯基。

公开(公告)号：CN102786525A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201210280123.6

申请日：2012-08-08

Applicant: 中山大学

Inventor： 万一千 ,  罗海彬 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了式（I）表示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其作为磷酸二酯酶Ⅸ（PDEIX）的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基，环戊基，环己基，异丁基；R”=CH3时，R代表苄基；R”=H时，R选自3-甲基吡啶、1-苯基乙基、1-（4-氯苯基）乙基、其中R1选自氢、氯、甲氧基、甲基、三氟甲基、二甲氧基、亚甲二氧基、二氯，R2选自氢、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、二甲氧基、2-甲基-4甲氧基。

公开(公告)号：CN102786525B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201210280123.6

申请日：2012-08-08

Applicant: 中山大学

Inventor： 万一千 ,  罗海彬 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了式（I）表示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其作为磷酸二酯酶Ⅸ（PDEIX）的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基，环戊基，环己基，异丁基；R”=CH3时，R代表苄基；R”=H时，R选自3-甲基吡啶、1-苯基乙基、1-（4-氯苯基）乙基、其中R1选自氢、氯、甲氧基、甲基、三氟甲基、二甲氧基、亚甲二氧基、二氯，R2选自氢、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、二甲氧基、2-甲基-4甲氧基。

公开(公告)号：CN103073554B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310017310.X

申请日：2013-01-17

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  卜宪章 ,  商娜娜 ,  蔡颖红 ,  邵咏贤 ,  何琳 ,  于艳君 ,  杜军 ,  李哲

IPC: C07D491/052 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自取代或非取代环状基团；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团。所述的5型磷酸二酯酶抑制剂可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。

公开(公告)号：CN103083313B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201310017288.9

申请日：2013-01-17

Applicant: 中山大学

Inventor： 卜宪章 ,  罗海彬 ,  商娜娜 ,  于艳君 ,  杜军 ,  李哲 ,  蔡颖红 ,  邵咏贤 ,  何琳

IPC: A61K31/407 ,  A61P15/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用，其具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自取代或非取代环状基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。

公开(公告)号：CN104557938A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310517594.9

申请日：2013-10-28

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  万一千 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基或环戊基，环己基，异丁基，邻氯苯基；R’’＝H时，R选自D或者L构型的CHCH3CONHR′′′、D或者L构型的CH2CONHR′′′、D或者L构型的CH2CH2CONHR′′′；其中R′′′是对甲氧基苯基。

公开(公告)号：CN103073554A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310017310.X

申请日：2013-01-17

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  卜宪章 ,  商娜娜 ,  蔡颖红 ,  邵咏贤 ,  何琳 ,  于艳君 ,  杜军 ,  李哲

IPC: C07D491/052 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自取代或非取代环状基团；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团。所述的5型磷酸二酯酶抑制剂可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。