公开(公告)号：CN102260266A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110112881.2

申请日：2011-05-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 万一千 ,  罗海彬 ,  孟飞 ,  刘培庆 ,  朱新海 ,  文丹 ,  邵咏贤 ,  张淳 ,  黄杰辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示，其中当R’为2-氯苯基时，R代表苯基，被取代的苯基，苄基，被取代的苄基，3-甲基吡啶，1-苯基乙基，二苯基甲基或CHCH3CONHR1，其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基；其中当R’为苯基时，R代表CHCH3CONHR2，其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基；其中当R’为甲基时，R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性，可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂，可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂，具有广阔的应用前景。式(1)

公开(公告)号：CN102260266B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201110112881.2

申请日：2011-05-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 万一千 ,  罗海彬 ,  孟飞 ,  刘培庆 ,  朱新海 ,  文丹 ,  邵咏贤 ,  张淳 ,  黄杰辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示，其中当R’为2-氯苯基时，R代表苯基，被取代的苯基，苄基，被取代的苄基，3-甲基吡啶，1-苯基乙基，二苯基甲基或CHCH3CONHR1，其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基；其中当R’为苯基时，R代表CHCH3CONHR2，其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基；其中当R’为甲基时，R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3，4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性，可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂，可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂，具有广阔的应用前景。式(1)。