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公开(公告)号：CN106866792B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201710104115.9
申请日：2017-02-24
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一类环十肽分子及其应用。该环十肽分子通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala,Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val。所述环十肽分子可以通过防止Ab毒性寡聚体的形成，以及清除模式动物脑内的Ab斑块，从而有效地降低由Ab引起的神经细胞损害，对与Aβ相关的疾病，包括青光眼，老年性眼底黄斑变性以及阿尔兹海默症中具有良好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106866792A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710104115.9
申请日：2017-02-24
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一类环十肽分子及其应用。该环十肽分子通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala,Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val。所述环十肽分子可以通过防止Ab毒性寡聚体的形成，以及清除模式动物脑内的Ab斑块，从而有效地降低由Ab引起的神经细胞损害，对与Aβ相关的疾病，包括青光眼，老年性眼底黄斑变性以及阿尔兹海默症中具有良好的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110862434B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN201911031379.1
申请日：2019-10-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种可促进TGF‑β1蛋白靶向降解的化合物及其制备方法与应用，所述可促进TGF‑β1蛋白靶向降解的化合物首先用化学合成的方法合成沙利度胺衍生物，再用标准的Fmoc/tBu固相多肽合成方法合成目标化合物。所述可促进TGF‑β1蛋白靶向降解的化合物通过直接降解TGF‑β1来发挥作用，由于TGF‑β1在纤维化和肿瘤发生发展中起到重要作用，该化合物理论上具有抗纤维化和抗肿瘤作用，有望成为治疗癌症、治疗组织纤维化和去除皮肤瘢痕的新药物。
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公开(公告)号：CN102344351B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物；
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公开(公告)号：CN110862434A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911031379.1
申请日：2019-10-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物及其制备方法与应用，所述可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物首先用化学合成的方法合成沙利度胺衍生物，再用标准的Fmoc/tBu固相多肽合成方法合成目标化合物。所述可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物通过直接降解TGF-β1来发挥作用，由于TGF-β1在纤维化和肿瘤发生发展中起到重要作用，该化合物理论上具有抗纤维化和抗肿瘤作用，有望成为治疗癌症、治疗组织纤维化和去除皮肤瘢痕的新药物。
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公开(公告)号：CN109758460A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201811436850.0
申请日：2018-11-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抑制淀粉样蛋白聚集的化合物及其应用。所述化合物为酒石酸麦角胺，所述酒石酸麦角胺作用于AβN端，抑制Aβ聚集，同时降低Aβ所导致的细胞毒性。本发明所提供的酒石酸麦角胺，目前主要用于偏头痛的治疗。且酒石酸麦角胺用于偏头痛治疗，易于透过血脑屏障，为开发酒石酸麦角胺的老药新用功能奠定基础，具有潜在应用于阿尔兹海默症的治疗。本发明所述的酒石酸麦角胺能够选择性作用于Aβ1-42N端，抑制Aβ1-42聚集，解聚Aβ1-42聚集体活性，且能够在一定程度上，促进已聚集的Aβ1-42聚集体解聚，降低Aβ1-42毒性，具有治疗阿尔兹海默病的作用，能够应用于阿尔兹海默症的治疗。
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公开(公告)号：CN102344351A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。
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