公开(公告)号：CN104000820A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410260577.6

申请日：2014-06-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张玉彬 ,  陈盈盈 ,  闫岩 ,  张壮伟 ,  陈晓茜 ,  王永辰 ,  姚健 ,  李睿岩 ,  陈欢

IPC: A61K31/4375 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的盐酸去亚甲基小檗碱在制备预防和/或治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

公开(公告)号：CN110229072B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN201910553495.3

申请日：2019-06-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 窦晓巍 ,  姚健 ,  朱皖江 ,  邢峻豪

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明公开了一种托特罗定及其对映体的合成方法，属于化学合成领域。本发明以肉桂醛为原料，在铑催化剂的作用下，与(2‑羟基‑5‑甲基苯基)硼酸发生不对称芳基化反应，得到的半缩醛中间体无需纯化，直接进行还原胺化反应即可得到高光学纯的托特罗定。以2‑羟基‑5‑甲基肉桂醛和苯硼酸为起始原料，使用相同的合成方法和操作步骤，即可制备高光学纯的托特罗定对映体。本发明报道的方法具有路线简短、总收率高和立体选择性好等特点，合成的两种构型产物的ee值均大于99%。

公开(公告)号：CN110229072A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201910553495.3

申请日：2019-06-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 窦晓巍 ,  姚健 ,  朱皖江 ,  邢峻豪

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明公开了一种托特罗定及其对映体的合成方法，属于化学合成领域。本发明以肉桂醛为原料，在铑催化剂的作用下，与(2-羟基-5-甲基苯基)硼酸发生不对称芳基化反应，得到的半缩醛中间体无需纯化，直接进行还原胺化反应即可得到高光学纯的托特罗定。以2-羟基-5-甲基肉桂醛和苯硼酸为起始原料，使用相同的合成方法和操作步骤，即可制备高光学纯的托特罗定对映体。本发明报道的方法具有路线简短、总收率高和立体选择性好等特点，合成的两种构型产物的ee值均大于99%。

公开(公告)号：CN104000820B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201410260577.6

申请日：2014-06-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张玉彬 ,  陈盈盈 ,  闫岩 ,  张壮伟 ,  陈晓茜 ,  王永辰 ,  姚健 ,  李睿岩 ,  陈欢

IPC: A61K31/4375 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了如式(I)所示的盐酸去亚甲基小檗碱在制备预防和/或治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。