公开(公告)号：CN118546180A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410769838.0

申请日：2024-06-14

Applicant: 中国科学院苏州生物医学工程技术研究所

Inventor： 陈章 ,  张丽星 ,  李力 ,  闫海洋 ,  董文飞

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/7072

Abstract: 本发明公开了一种氯法拉滨的小分子前体药物、其制备方法及应用，该小分子前体药物具有如下式Ⅰb所示的化学结构式：#imgabs0#该小分子前体药物的制备方法为：对氯法拉滨碱基上6位的氨基进行叔丁谷氨基甲酰基保护，随后用三氟乙酸与水做溶剂脱掉谷氨酸上的叔丁基保护基，经纯化制得化合物Ib，即所述氯法拉滨的小分子前体药物。本发明提供的小分子前体药物能够应用于癌症靶向疗法，例如但不限于ADEPT疗法的前体药物，该种前体药物可由CPG2在肿瘤部位特异性活化，释放活性药物，降低了毒副作用，有望成为能有效治癌症的新药物。

公开(公告)号：CN118546192A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410769842.7

申请日：2024-06-14

Applicant: 中国科学院苏州生物医学工程技术研究所

Inventor： 陈章 ,  张丽星 ,  李力 ,  闫海洋 ,  董文飞

IPC: C07H19/16 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于抗癌症的虫草素前体药物、其制备方法及应用，该药物具有如下式Ⅰa所示的结构式：#imgabs0#其中碱基6号位氨基上带有含谷氨酸的保护基。该种前体药物本身对细胞毒性很小，并可以由羧肽酶G2催化活化成为具有对癌细胞有杀伤作用的活性药物。该种前体药物可应用于靶向性的酶促前体药物疗法中，特异性的在癌症组织内活化释放活性药物产生细胞毒性，减少对正常组织及细胞的毒副作用；该虫草素前体药物还可抵御腺苷脱氨酶的脱氨基反应，减少了虫草素被腺苷脱氨酶代谢成为失活物质。