公开(公告)号：CN1224618C

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN01145560.8

申请日：2001-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨玉社 ,  郭柏淑 ,  嵇汝运 ,  陈凯先

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明提供一种通式为：右式的哌嗪类化合物的一种简便制备方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺酰基；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的杂环及由α-卤代芳酸酯和二乙胺缩合得化合物，再与卤苄或取代卤苄反应，再经还原、甲基化、脱苄基得目的物。

公开(公告)号：CN1429818A

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN01145560.8

申请日：2001-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨玉社 ,  郭柏淑 ,  嵇汝运 ,  陈凯先

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明提供一种通式为右式的哌嗪类化合物的一种简便制备方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺酰基；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的杂环及由α－卤代芳酸酯和二乙胺缩合得化合物，再与卤苄或取代卤苄反应，再经还原、甲基化、脱苄基得目的物。

公开(公告)号：CN1429819A

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN01145561.6

申请日：2001-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨玉社 ,  郭柏淑 ,  陈凯先 ,  嵇汝运

IPC: C07D241/04

Abstract: 本发明提供一种制备抗抑郁药物米氮平的简便方法。根据本发明2－氯－3－氰基吡啶和1－甲基－3－苯基哌嗪反应得1－(3－氰基吡啶基－2)－2－苯基－4－甲基哌嗪(I)，I催化还原得1－(3－醛基吡啶基－2)－2－苯基－4－甲基哌嗪(II)，II进一步用硼氢化钠还原得1－(3－羟甲基吡啶基－2)－2－苯基－4－甲基哌嗪(III)，III用浓硫酸环合得米氮平。本制备过程中间体不需纯化，反应操作简便，后处理简单，总收率高。