公开(公告)号：CN115137701A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202110348853.4

申请日：2021-03-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  王当歌 ,  孙祥石 ,  王珏 ,  赵梓彤 ,  周蕾 ,  刘晓琛 ,  肖萍

IPC: A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体讲，涉及一种脂质体，其制备方法及应用。本发明的脂质体包括磷脂双分子层和由磷脂双分子层构成的亲水囊，磷脂双分子层内包载有Toll样受体激动剂，亲水囊内包载有精氨酸、也可同时包载有精氨酸和碳酸钙颗粒。本发明提出的脂质体克服了Toll样受体激动剂单独用于肿瘤治疗效果有限的缺陷，同时提供底物精氨酸，促进肿瘤部位血管正常化，达到辅助增加肿瘤治疗的效果。在脂质体内同时包载碳酸钙颗粒，可在弱酸性的溶酶体中被酸降解产生二氧化碳，促进药物溶酶体逃逸，实现药物控制释放。

公开(公告)号：CN115137701B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202110348853.4

申请日：2021-03-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李亚平 ,  王当歌 ,  孙祥石 ,  王珏 ,  赵梓彤 ,  周蕾 ,  刘晓琛 ,  肖萍

IPC: A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体讲，涉及一种脂质体，其制备方法及应用。本发明的脂质体包括磷脂双分子层和由磷脂双分子层构成的亲水囊，磷脂双分子层内包载有Toll样受体激动剂，亲水囊内包载有精氨酸、也可同时包载有精氨酸和碳酸钙颗粒。本发明提出的脂质体克服了Toll样受体激动剂单独用于肿瘤治疗效果有限的缺陷，同时提供底物精氨酸，促进肿瘤部位血管正常化，达到辅助增加肿瘤治疗的效果。在脂质体内同时包载碳酸钙颗粒，可在弱酸性的溶酶体中被酸降解产生二氧化碳，促进药物溶酶体逃逸，实现药物控制释放。