公开(公告)号：CN111662239B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201910167460.6

申请日：2019-03-06

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  杨亚军 ,  田金英 ,  汤雁波 ,  李雪晨 ,  严定安 ,  张晓琳 ,  任龙 ,  闫祯昕 ,  南光磊 ,  姜楠 ,  杨颖

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  A61P19/06 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物所示新的1,2,4‑三唑类化合物，及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在预防和治疗与高尿酸血症相关疾病如痛风等临床中的应用。

公开(公告)号：CN109748840B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201811266846.4

申请日：2018-10-29

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  任龙 ,  汤雁波 ,  杨颖

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及一种制备2‑取代吲哚衍生物的合成方法，将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，(I)为(II)为(III)为其中R1选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基及杂环芳基；(I)也可以取代或未取代的吡啶胺、嘧啶胺、哒嗪胺或吡嗪胺；取代基选自一个或多个C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、羟基、氨基；R2选自C1‑C6烷基、甲酸酯基或C1‑C6烷酰胺基。

公开(公告)号：CN109748840A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201811266846.4

申请日：2018-10-29

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  任龙 ,  汤雁波 ,  杨颖

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及一种制备2-取代吲哚衍生物的合成方法，将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，(I)为 (II)为(III)为 其中R1选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基及杂环芳基；(I)也可以取代或未取代的吡啶胺、嘧啶胺、哒嗪胺或吡嗪胺；取代基选自一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、氨基；R2选自C1-C6烷基、甲酸酯基或C1-C6烷酰胺基。

公开(公告)号：CN111662239A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910167460.6

申请日：2019-03-06

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  叶菲 ,  杨亚军 ,  田金英 ,  汤雁波 ,  李雪晨 ,  严定安 ,  张晓琳 ,  任龙 ,  闫祯昕 ,  南光磊 ,  姜楠 ,  杨颖

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  A61P19/06 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物所示新的1,2,4-三唑类化合物，及其生理上可接受的盐，溶剂化物以及结晶形式，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在预防和治疗与高尿酸血症相关疾病如痛风等临床中的应用。