公开(公告)号：CN111956609A

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN202010892693.5

申请日：2020-08-31

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 马桂蕾 ,  朱相慧 ,  陆妍

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种免疫检查点阻断多肽前药纳米胶束及制备方法与应用，纳米胶束以疏水抗肿瘤药物为内核，内核通过基质金属蛋白酶敏感连接肽分别与组成外壳层的免疫检查点阻断多肽和聚乙二醇连接。本发明的纳米胶束具有肿瘤微环境酶响应，可在肿瘤微环境中基质金属蛋白酶作用下，响应性释放免疫检查点阻断多肽，避免免疫检查点阻断药物的肿瘤脱靶释放引起的全身性免疫相关不良反应；通过抗肿瘤药物的化疗杀伤作用和免疫检查点阻断作用，在延长纳米胶束血液循环时间的同时增强抗肿瘤药物在肿瘤病灶的蓄积，改善药物生物利用度；避免免疫检查点阻断药物的肿瘤脱靶释放引起的全身性免疫相关不良反应；实现化疗杀伤与免疫检查点阻断的协同抗肿瘤作用。