公开(公告)号：CN108863992B

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN201810790413.2

申请日：2018-07-18

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  张燕 ,  毛丽娜 ,  洪阁

IPC: C07D305/14 ,  A61P35/00 ,  A61K47/54 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明公开了一种多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物、含多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的药物制剂、制备方法及用途。所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物具有下述结构：本发明的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物水溶性好，在水溶液及碳酸氢钠水溶液中可完全溶解，且制备方式简单、快速、收率高，适用于大规模的工业化生产。卡巴他赛通过多氨基多羧酸修饰后，化学性质稳定，具有较好的生物利用度和抗肿瘤效果，可用于恶性肿瘤如前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、宫颈癌的治疗。

公开(公告)号：CN110960686A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911369436.7

申请日：2019-12-26

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  王文智 ,  王佳雯 ,  洪阁 ,  毛丽娜

IPC: A61K47/60 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333

Abstract: 本发明公开了一种用于肿瘤靶向荧光成像和光动力治疗的聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇修饰锌酞菁化合物和用途。所述的聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇修饰锌酞菁化合物具有下述结构：实验证明：本发明的聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇修饰锌酞菁化合物在特定分子量范围内能够在肿瘤组织选择性蓄积，不需要连接肿瘤靶向片段就具有肿瘤靶向性。本发明提供的聚乙二醇单甲醚或聚乙二醇修饰锌酞菁化合物化学稳定性好，毒性低，具有合适的半衰期，能够单独或同时应用于肿瘤靶向荧光成像和肿瘤光动力治疗。

公开(公告)号：CN108863992A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810790413.2

申请日：2018-07-18

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  张燕 ,  毛丽娜 ,  洪阁

IPC: C07D305/14 ,  A61P35/00 ,  A61K47/54 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明公开了一种多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物、含多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物的药物制剂、制备方法及用途。所述的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物具有下述结构：本发明的多氨基多羧酸修饰卡巴他赛化合物水溶性好，在水溶液及碳酸氢钠水溶液中可完全溶解，且制备方式简单、快速、收率高，适用于大规模的工业化生产。卡巴他赛通过多氨基多羧酸修饰后，化学性质稳定，具有较好的生物利用度和抗肿瘤效果，可用于恶性肿瘤如前列腺癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、宫颈癌的治疗。

公开(公告)号：CN104387389B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201410669189.3

申请日：2014-11-17

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  赵力挥 ,  毛丽娜 ,  纪海莹

IPC: C07D471/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了1，2，3?三唑?黄酮类化合物?苦参碱三元轭联物和用途。所述的1，2，3?三唑?黄酮类化合物?苦参碱三元轭联物具有如下结构：本发明的1，2，3?三唑?黄酮类化合物?苦参碱三元轭联物具有高效的抗肿瘤活性，在抗肿瘤药物开发方面具有潜在的应用价值。本发明所涉及的1，2，3?三唑?黄酮类化合物?苦参碱三元轭联物在抗肿瘤方面有显著的效果，可用于预防和治疗乳腺癌、肺癌、宫颈癌和肝癌等多种临床常见肿瘤。

公开(公告)号：CN103143013A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310000982.X

申请日：2013-01-04

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  洪阁 ,  曹波 ,  陈靖京 ,  毛丽娜 ,  吕丰

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含氨基多羧酸修饰四苯基卟啉化合物的光敏药物制剂，每单位剂量含含氨基多羧酸修饰四苯基卟啉化合物1-100mg，所述单位剂量为每日使用药物制剂的总量。含氨基多羧酸修饰四苯基卟啉化合物可以与其他药物组合或单独使用，加入药学上可接受的药物载体，使所述氨基多羧酸修饰四苯基卟啉化合物占该药物制剂总重量的0.5-40％，制备成临床上可接受的任何剂型。本发明还提供了该药物制剂在制备光敏抗肿瘤药物和近红外荧光成像领域中的应用。本发明一种含氨基多羧酸修饰四苯基卟啉化合物的光敏药物制剂，毒性低，应用方便，抑瘤谱广，肿瘤抑制率较高，用于光动力治疗恶性肿瘤效果好；于近红外区域有较高的荧光量子产率和光学稳定性，良好的生物相容性以及一定的穿透生物屏障的能力，在近红外荧光成像领域拥有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN104387389A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410669189.3

申请日：2014-11-17

Applicant: 中国医学科学院生物医学工程研究所

Inventor： 刘天军 ,  赵力挥 ,  毛丽娜 ,  纪海莹

IPC: C07D471/22 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/22

Abstract: 本发明公开了1，2，3-三唑-黄酮类化合物-苦参碱三元轭联物和用途。所述的1，2，3-三唑-黄酮类化合物-苦参碱三元轭联物具有如下结构：本发明的1，2，3-三唑-黄酮类化合物-苦参碱三元轭联物具有高效的抗肿瘤活性，在抗肿瘤药物开发方面具有潜在的应用价值。本发明所涉及的1，2，3-三唑-黄酮类化合物-苦参碱三元轭联物在抗肿瘤方面有显著的效果，可用于预防和治疗乳腺癌、肺癌、宫颈癌和肝癌等多种临床常见肿瘤。