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公开(公告)号：CN105748448A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610112806.9
申请日：2016-02-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京金策春天医药生物科技有限公司
IPC: A61K31/047 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/047
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及D手性肌醇在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清肝功能指标AST和ALT活性的影响、对肝脏病理结构的改善、对肝纤维化程度及肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对血清以及肝脏组织氧化应激水平的影响、对炎症反应的影响等系统研究证明，D手性肌醇能够抑制肝纤维化的发生发展，有望开发成为抗肝纤维化药物的潜在有效成分。
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公开(公告)号：CN105748448B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610112806.9
申请日：2016-02-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京金策春天医药生物科技有限公司
IPC: A61K31/047 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及D手性肌醇在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清肝功能指标AST和ALT活性的影响、对肝脏病理结构的改善、对肝纤维化程度及肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对血清以及肝脏组织氧化应激水平的影响、对炎症反应的影响等系统研究证明，D手性肌醇能够抑制肝纤维化的发生发展，有望开发成为抗肝纤维化药物的潜在有效成分。
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公开(公告)号：CN105395532A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/18
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/18
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104491496A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201510019139.5
申请日：2015-01-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K36/8988 , A61K31/7034 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/7034 , A61K36/8988
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及天麻素在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对Ⅰ型胶原蛋白α1启动子活性的抑制作用、对大鼠血清中ALT和AST含量的影响、对大鼠肝脏组织病理结构的影响、对大鼠肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对大鼠肝脏组织氧化应激反应的影响以及对大鼠肝纤维化程度的影响等系统研究证明，天麻素具有良好的抗肝纤维化活性，有望研发成为抗肝纤维化的新药。
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公开(公告)号：CN111228250A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N-Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN104232588A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410466788.5
申请日：2014-09-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明基于Ⅰ型胶原α1在肝纤维化过程中高表达的特征，建立了以Ⅰ型胶原α1基因COL1A1启动子活性为靶点的高通量筛选系统，通过Ⅰ型胶原α1基因COL1A1启动子片段与pGL4.17表达载体重组质粒的构建、转染人肝星状细胞系(LX2)、以载体pGL4.17荧光素酶表达强度检测COL1A1启动子活性为指标，经筛选获得了稳定的单克隆细胞株LX2-COL，应用该细胞株对化合物S1-S7进行筛选，获得了对COL1A1启动子活性有明显抑制作用的化合物S7；mRNA实时RT-PCR及Western blotting分析均表明化合物S7能在转录及蛋白水平明显降低Ⅰ型胶原α1的表达，有望成为抗肝纤维化的候选药物。同时，表明所建立的系统可以在抗肝纤维化药物高通量筛选中得到应用。
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公开(公告)号：CN104491496B
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201510019139.5
申请日：2015-01-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7034 , A61K36/8988 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/7034 , A61K36/8988
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及天麻素在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对Ⅰ型胶原蛋白α1启动子活性的抑制作用、对大鼠血清中ALT和AST含量的影响、对大鼠肝脏组织病理结构的影响、对大鼠肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对大鼠肝脏组织氧化应激反应的影响以及对大鼠肝纤维化程度的影响等系统研究证明，天麻素具有良好的抗肝纤维化活性，有望研发成为抗肝纤维化的新药。
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公开(公告)号：CN105213405A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510742667.3
申请日：2015-11-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及二氢丹参酮I在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对TGFβ1诱导LX-2细胞中纤维化主要标志物(COL1A1、TGFB1、ACTA2、MMP2)mRNA和蛋白水平的抑制作用、对BDL大鼠血清中ALT和AST含量的影响、对BDL大鼠肝脏组织病理变化的改善、对BDL大鼠肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对大鼠肝脏组织纤维化主要标志物mRNA和蛋白水平的抑制以及对大鼠肝纤维化程度的影响等系统研究证明，二氢丹参酮I具有良好的抗肝纤维化活性，有望研发成为新型的抗肝纤维化药物。
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