公开(公告)号：CN102293769A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110131557.5

申请日：2011-05-20

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 邓洪斌 ,  李电东 ,  蔡年生 ,  王真 ,  赵春燕 ,  徐榕

IPC: A61K31/45 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P31/08 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及9-甲基反式链霉戊二酰亚胺抗炎作用的新用途。具体地，本发明涉及以下式I化合物在制备治疗和/或预防炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症的药物中的用途。本发明发现，9-甲基反式链霉戊二酰亚胺(S632A3)能显著下调小鼠巨噬细胞中糖原合成酶激酶-3β活性和核转录因子NF-κB的转录活性，能抑制小鼠巨噬细胞中LPS刺激的促炎性细胞因子TNF-α、IL-6等的释放，可增加抗炎性细胞因子IL-10的释放，并抑制炎症介导分子NO和PGE2的分泌，以及COX-2和iNOS蛋白的表达，此外还可抑制巨噬细胞的增殖，具有明显的抗炎作用，有望将其开发成为防治炎性疾病或免疫相关疾病及其并发症的药物。