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公开(公告)号:CN104892457A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201510155995.3
申请日:2012-07-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07C259/10 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平,具有作为防治心脑血管疾病(例如动脉粥样硬化)、抗炎、体重控制(减轻体重、维持体重)或者抗肿瘤药物的前景。所述化合物结构如下式所示:其中,R’选自C6-12芳基、取代的C6-12芳基、C6-12芳氧基、和取代的C6-12芳氧基,m为1、2、或3;所述的取代各自独立地为被选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、和C1-6烷基氨基中的任意一个或多个取代基所取代。
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公开(公告)号:CN102796100A
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:CN201110139303.8
申请日:2011-05-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/438 , A61K31/407 , A61K31/4709 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及一种取代苯基-(二氮杂螺环-N)-甲酮类衍生物。具体地,本发明涉及式I所示的化合物,或其可药用盐:其中,R1为被一个或多个卤素取代的C1-C6的直链或支链烷基;R2选自氢、C1-C6的直链或支链烷基、卤素、胺基、硝基、羟基、以及C1-C6的直链或支链烷氧基;R3选自氢、C1-C6的直链或支链烷基、以及C1-C6的直链或支链烷基酰基;m为1或2;n为1或2。本发明还涉及所述衍生物的药物组合物、制备方法、以及用途。本发明的化合物或其可药用盐能够调节调Apo A-I和HDL-C的水平,具有作为调血脂或防治动脉粥样硬化药物的潜力。式I
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公开(公告)号:CN1673220A
公开(公告)日:2005-09-28
申请号:CN200410029901.X
申请日:2004-03-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D241/18 , C12P17/12 , A61K31/4965 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种如下式1所示的新结构化合物,脱氧新羟曲霉酸。本发明还涉及一种产生所述脱氧新羟曲霉酸的微生物,以及利用所述微生物制备脱氧新羟曲霉酸的方法。本发明还涉及脱氧新羟曲霉酸用于具有制备通过上调高密度脂蛋白受体表达活性作用及抑制巨噬细胞泡沫化作用等防治动脉粥样硬化作用药物的用途。
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公开(公告)号:CN102898332A
公开(公告)日:2013-01-30
申请号:CN201210260628.6
申请日:2012-07-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07C259/10 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。具体地,本发明涉及式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平,具有作为防治心脑血管疾病(例如动脉粥样硬化)等药物的前景。
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公开(公告)号:CN101919906A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200910252160.4
申请日:2009-12-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K36/537 , A61K31/343 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61K31/192 , A61K31/222
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 本发明涉及丹参(Salvia miltiorrhiza)根提取物水溶性组分丹酚酸类化合物的新用途,其中所述丹酚酸类化合物选自式1化合物丹参素钠、式2化合物迷迭香酸和式3化合物丹酚酸B或其组合。所述丹酚酸类化合物具有作为CD36拮抗剂阻断CD36与其相关配基结合的作用,其中所述CD36的相关配基包括但不限于氧化低密度脂蛋白(oxLDL)、乙酰化低密度脂蛋白(acLDL)、糖基化终末产物(AGE)、凝血酶敏感蛋白1(TSP-1)、生长激素释放肽(GHRP)、长链脂肪酸(LCFA)、β淀粉样蛋白(Aβ)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)、疟原虫感染的红细胞、凋亡中性粒细胞等。本发明还涉及所述丹酚酸类化合物用于制备阻断CD36与其相关配基结合的药物的用途。
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公开(公告)号:CN102898332B
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201210260628.6
申请日:2012-07-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07C259/10 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及一种异羟肟酸类衍生物、其药物组合物、制备方法及用途。具体地,本发明涉及式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物能够有效地调节CLA-1的活性和/或水平,具有作为防治心脑血管疾病(例如动脉粥样硬化)等药物的前景。
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公开(公告)号:CN101683329A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200810223604.7
申请日:2008-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/167 , A61K31/16 , A61K31/4439 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及组蛋白去乙酰化酶抑制剂化合物在制备用于通过增强胆固醇逆转运机制治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途,其中所述组蛋白去乙酰化酶抑制剂为式1所示的曲古抑菌素A或式2所示的辛二酰苯胺异羟肟酸。
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公开(公告)号:CN101204391A
公开(公告)日:2008-06-25
申请号:CN200610167699.6
申请日:2006-12-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/352 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及异黄酮类化合物红车轴草素(式1)和染料木素(式2)用于制备通过增强胆固醇逆转运机制治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途,其中所述通过增强胆固醇逆转运机制治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物包括上调高密度脂蛋白受体CLA-1/SR-BI表达活性的药物和上调ATP结合盒转运子ABCA1表达活性的药物。本发明还涉及通过增强胆固醇逆转运机制治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物组合物,其含有治疗有效量的选自红车轴草素(式1)和染料木素(式2)的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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