公开(公告)号：CN104177373A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201310190507.3

申请日：2013-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 肖春玲 ,  崔佳飞 ,  陈小娟 ,  杨延辉 ,  周爽 ,  关艳 ,  蒙建州

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61P31/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及一种如式Ⅰ所示的抗结核化合物或其药学上可接受的盐，本发明还涉及包含该化合物或其药学上可接受的盐的组合物，以及该化合物或其药学上可接受的盐用于制备预防或治疗结核病的药物的用途。

公开(公告)号：CN105001241A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510424542.6

申请日：2015-07-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 肖春玲 ,  邓琪 ,  李子强 ,  刘忆霜 ,  白晓光 ,  蒙建州 ,  崔佳飞 ,  关艳

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/549 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/549

Abstract: 本发明涉及两类均三唑并噻二唑和噻二嗪类衍生物及其应用，研究结果表明，所述衍生物对结核分枝杆菌标准菌株H37Rv的最低抑菌浓度(MIC)为0.25μg/mL；对MDRTB(异烟肼/利福平耐药的结核杆菌)、RDRTB(利福平耐药的结核杆菌)具有相同的抑制活性，MIC为0.25-4μg/mL，且有些衍生物在抗MDRTB或RDRTB优于阳性对照药RIF和INH，同时大部分化合物对莽草酸脱氢酶有等效的抑制活性，表明具有良好的开发前景。