公开(公告)号：CN107412794A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710250652.4

申请日：2017-04-17

Applicant: 中国医学科学院北京协和医院

Inventor： 朱朝晖 ,  要少波

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/06 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/78 ,  A61K103/00

CPC classification number: A61K51/065 ,  A61K51/08 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/78 ,  G01N2030/77

Abstract: 本发明提供了一种具有双靶点的靶向多肽化合物，其结构中包含TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团，所述TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团分别通过聚合度为1-5的PEG链段连接或直接连接同一个谷氨酸分子；所述的多肽化合物结构可简化地表示为NOTA-PEGn-Glu{PEGm-TATE}-PEGP-RGD，其中的m、n和p分别取0-5的整数。本发明还提供基于所述多肽化合物的TATE-RGD双靶点放射性分子探针。本发明的TATE-RGD双靶点多肽药物能够同时与生长抑素受体、整合素αvβ3相结合，具有更高的受体结合亲和力和摄取、更优异的非靶组织清除速率，以及更好的体内和体外稳定性。本发明还提供所述的化合物及放射性探针的制备方法及应用。

公开(公告)号：CN107412794B

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710250652.4

申请日：2017-04-17

Applicant: 中国医学科学院北京协和医院

Inventor： 朱朝晖 ,  要少波

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/06 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/78 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明提供了一种具有双靶点的靶向多肽化合物，其结构中包含TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团，所述TATE环肽结构、RGD环肽结构和NOTA螯合基团分别通过聚合度为1‑5的PEG链段连接或直接连接同一个谷氨酸分子；所述的多肽化合物结构可简化地表示为NOTA‑PEGn‑Glu{PEGm‑TATE}‑PEGP‑RGD，其中的m、n和p分别取0‑5的整数。本发明还提供基于所述多肽化合物的TATE‑RGD双靶点放射性分子探针。本发明的TATE‑RGD双靶点多肽药物能够同时与生长抑素受体、整合素αvβ3相结合，具有更高的受体结合亲和力和摄取、更优异的非靶组织清除速率，以及更好的体内和体外稳定性。本发明还提供所述的化合物及放射性探针的制备方法及应用。