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公开(公告)号：CN118206513B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410599703.4
申请日：2024-05-15
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: C07D307/84 , G01N21/64 , G01N33/68 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P39/06 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法，包括以下步骤：将丹酚酸B和炔基胺加入至溶剂中，在催化剂存在条件下反应，得到所述丹酚酸B小分子活性探针，还公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法制备的丹酚酸B小分子活性探针及其应用，本发明适用于药物化学技术领域，通过选定合适的催化剂，创建的合成体系能采用一步反应得到本发明的丹酚酸B小分子活性探针，产率达到甚至超过了四步法的水平，大大简化了合成步骤，且丹酚酸B小分子活性探针可作为生物正交标记探针，有助于深入了解丹酚酸B的作用机制，有助于设计出更安全和高效的神经保护等药效的丹酚酸B衍生药物。
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公开(公告)号：CN117797147B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410232534.0
申请日：2024-03-01
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P33/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用。小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用，所述小檗碱类衍生物为小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物85中的一种。小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物85能够高度选择性地抑制恶性疟疾敏感株3D7，小檗碱衍生化合物11i选择性最高，且同样能够显著抑制多药耐药株Dd2的增殖，延长环期，降低环期疟原虫生存率，从而降低感染率。体内实验证实小檗碱衍生化合物11i对重型脑疟ANKA虫株有显著治疗效果。
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公开(公告)号：CN117797147A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202410232534.0
申请日：2024-03-01
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P33/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用。小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用，所述小檗碱类衍生物为小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物85中的一种。小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物85能够高度选择性地抑制恶性疟疾敏感株3D7，小檗碱衍生化合物11i选择性最高，且同样能够显著抑制多药耐药株Dd2的增殖，延长环期，降低环期疟原虫生存率，从而降低感染率。体内实验证实小檗碱衍生化合物11i对重型脑疟ANKA虫株有显著治疗效果。
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公开(公告)号：CN117414369A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311748092.7
申请日：2023-12-19
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/575 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61K36/074
Abstract: 本发明属于药物应用技术领域，具体涉及灵芝酸T在制备类风湿性关节炎药物中的应用，灵芝酸T可治疗缓解类风湿关节炎大鼠滑膜细胞增生、炎细胞浸润，纤维组织增生，在大鼠给药剂量为2.5～10 mg/kg，具有明显的抗炎、调节免疫的作用，有望开发成新的治疗类风湿性关节炎的药物。
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公开(公告)号：CN115124499B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210910337.0
申请日：2022-07-29
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: C07D311/96 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P7/10 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向杀伤老化细胞的化合物及其应用，其中所述的靶向杀伤老化细胞的化合物如式I所示，一种上述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶、互变异构体、立体异构体，在制备用于治疗和/或预防由老化细胞在体内积累介导的疾病或障碍制品中的应用。该靶向杀伤老化细胞的化合物为天然化合物，其能够在更大的安全窗口内选择性杀伤老化细胞，同时降低了对正常细胞的杀伤副作用，具备更高的选择性和安全性，在抗老化以及治疗老化相关疾病方面具有极大临床转化前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115040498A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210804665.2
申请日：2022-07-08
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/122 , A61K36/30 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种紫草素在制备抗抑郁药物中的应用。提供的紫草素在制备抗抑郁药物中的应用。紫草素能够有效抑制因皮质酮诱导引起的PC12细胞炎症水平升高，缓解炎症反应，进而达到抗抑郁效果。皮质酮诱导的抑郁模型可模拟抑郁症的病理过程，该模型可用于抗抑郁药物的药效评价和机制探究。本专利可为抑郁症的临床用药提供科学依据。
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公开(公告)号：CN114469972B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210352588.1
申请日：2022-04-06
Applicant: 中国中医科学院中药研究所 , 广西馨海药业科技有限公司
IPC: A61K31/704 , A61P1/16 , A61K36/71 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及白头翁皂苷B4和/或白头翁皂苷B5在制备预防或治疗药物性肝损伤药物中的应用，属于医药技术领域。白头翁皂苷B4和/或白头翁皂苷B5能够降低血清中的ALT、AST和ALP反映肝功能指标的转氨酶，改善肝功能；同时能够有效减缓血清中TG含量下降趋势，改善APAP药物诱导后导致的机体代谢异常，进而起到对肝脏的保护作用，达到有效预防或治疗药物性肝损伤病变，为药物性肝损伤的预防和治疗提供新的策略和临床研究依据，进一步为指导治疗药物性肝损伤的临床用药提供科学依据。
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公开(公告)号：CN114560847A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210450219.6
申请日：2022-04-24
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: C07D401/14 , A61K31/4706 , A61K47/54 , G01N21/64 , A61K31/4709 , A61K49/00 , A61P33/06
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域，尤其涉及一种氯喹光亲和分子探针及其制备方法与应用。提供的制备方法以1,4‑二溴戊烷为原材料，通过一系列的亲核取代、氢化反应、还原反应、酰胺化反应、点击反应等作用，得到N‑（4‑（（7‑氯喹啉‑4‑基）氨基）戊基）‑N‑乙基‑5‑（4‑（（2‑（3‑（2‑（丙‑2‑炔‑1‑丙氧基）乙基）‑3H‑二嗪‑3‑基）乙氧基）甲基）‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基）戊二胺，即氯喹光亲和分子探针；在保留氯喹活性基团的基础上对其结构进行了修饰，引入了具有光亲和特性的二氮杂环丙烯和炔基基团，得到探针。达到对靶标蛋白进行可视化和富集鉴定的目的，使得到的氯喹光亲和分子探针应用范围广泛。
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公开(公告)号：CN114681475B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202210536395.1
申请日：2022-05-18
Applicant: 中国中医科学院中药研究所 , 广西馨海药业科技有限公司
IPC: A61K31/704 , A61P21/00 , A61K36/71 , A23L33/125 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及白头翁皂苷B4在制备预防、缓解或治疗肌少症的药物或保健食品中的应用，属于食品医药技术领域。白头翁皂苷B4或其药学上可接受的盐具有预防、缓解或治疗肌少症的作用，可以用于制备预防、缓解或治疗肌少症的药物或保健食品。白头翁皂苷B4属于中医药，将白头翁皂苷B4或其药学上可接受的盐用于制备预防、缓解或治疗肌少症的药物或保健食品，具有作用温和持久，副作用小的优点。
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公开(公告)号：CN115368265A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202211304094.2
申请日：2022-10-24
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: C07C235/06 , C07C231/02 , C07C231/24 , A61P1/04 , A61P31/04 , A61P29/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明实施例公开了一种索法酮小分子活性探针，其具有下式所示结构，其中n为0‑6的整数。其通过将索法酮和炔基胺加入至溶剂中，在缩合剂和碱性试剂存在条件下反应，得到所述索法酮小分子活性探针。本发明的索法酮小分子活性探针可作为生物正交标记探针，尤其是用于标记索法酮，用于研究索法酮抗炎、抑菌等方面的药理机制，探究索法酮的蛋白作用靶点，有助于深入了解索法酮的作用机制，有助于设计出更安全和高效的抗炎抗菌的索法酮衍生药物。其还具有一定的抗炎、抗菌作用，可直接用于制备抗炎、抗菌等药物。
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