一种JAK激酶抑制剂中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107602583A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710849422.X

    申请日:2017-09-20

    Abstract: 本发明涉及一种2-氯-7-碘噻吩并[3,2-D]嘧啶的制备方法,以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经尿素环合、氯代、还原,碘代制备得到。本发明操作简便、反应条件温和、特别是采用原位反应产生N-碘代丁二酰亚胺进行碘代,不仅环境友好,而且大大提高了碘代反应的收率,同时降低生产成本,较现有技术具有显著的提升,适合工业化规模生产。

Patent Agency Ranking