公开(公告)号：CN113943227A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202111427418.7

申请日：2021-11-29

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 贺毅憬 ,  王诗语 ,  旷桂超 ,  张雨 ,  廖潇啸 ,  龙菁 ,  陈翔

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/08 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请还提供了一种化合物及含有该化合物的药物组合物及其用途，该化合物包括结构式(Ⅰ)所示的化合物、或其消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，R1选自氢原子或C1~C4烷基；R2选自羟基、乙酸基或甲苯磺酰基；R3选自氢原子或卤素；R4选自氢原子、卤素、羟基、C1~C4烷基、氨基、C1~C4烷氧基、硼酸基、硝基、寡聚乙二醇基、糖基、二乙胺基、磺酰胺基或羧基；R5选自氢原子或C1~C4烷基。本申请的技术方案中，相对于普萘洛尔，本申请提供的化合物对肿瘤具有更好的治疗效果，且具有更低的IC50。(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN111983238A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN202010837783.4

申请日：2020-08-19

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 袁凯 ,  丹尼尔.范.阿尔顿 ,  张耀文 ,  王丹丹 ,  陈芳 ,  孟阳 ,  张娜 ,  廖潇啸

IPC: G01N33/68 ,  G01N21/64

Abstract: 本公开涉及分子生物学领域，公开了一种动态检测蛋白质O-GlcNAc糖基化的探针及其制备方法与应用。所述探针包括N-乙酰氨基葡萄糖苷酶的失活突变体、蛋白标签和荧光分子标记，该探针可在活体中对蛋白质O-GlcNAc糖基化进行动态检测和监测的探针，在识别底物时序列偏好性较小，且不存在识别底物的倾向性问题，并具有高特异性、高灵敏度的特点。此外，本发明所提供的探针还具有低毒性的优势，在进行活体检测时，不会对果蝇早期活胚胎的有丝分裂造成损伤。

公开(公告)号：CN113943227B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202111427418.7

申请日：2021-11-29

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 贺毅憬 ,  王诗语 ,  旷桂超 ,  张雨 ,  廖潇啸 ,  龙菁 ,  陈翔

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/08 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请还提供了一种化合物及含有该化合物的药物组合物及其用途，该化合物包括结构式(Ⅰ)所示的化合物、或其消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，R1选自氢原子或C1~C4烷基；R2选自羟基、乙酸基或甲苯磺酰基；R3选自氢原子或卤素；R4选自氢原子、卤素、羟基、C1~C4烷基、氨基、C1~C4烷氧基、硼酸基、硝基、寡聚乙二醇基、糖基、二乙胺基、磺酰胺基或羧基；R5选自氢原子或C1~C4烷基。本申请的技术方案中，相对于普萘洛尔，本申请提供的化合物对肿瘤具有更好的治疗效果，且具有更低的IC50。#imgabs0#(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN116925158A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210336519.1

申请日：2022-04-01

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 廖潇啸 ,  印明柱 ,  陈翔 ,  孙宏印

IPC: C07H1/00 ,  C07H3/02

Abstract: 本申请还提供了一种5‑硫‑D‑葡萄糖的合成方法，包括如下步骤：1）D‑葡萄糖醛酸‑3，6‑内酯在酸性催化剂的存在下反应，得到第一产物；2）第一产物在氯化剂的存在下进行氯化反应，得到第二产物；3）第二产物在亲核试剂的存在下进行亲核取代反应，得到第三产物；4）第三产物在还原剂的存在下进行反应，得到第四产物；5）第四产物在醇脱保护剂的存在下进行脱保护反应，得到5‑硫‑D‑葡萄糖。在本申请的合成方法中，原料易得，工艺简单，且不涉及任何色谱柱分离操作，总产率高，成本低，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN114224875B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202111299645.6

申请日：2021-11-04

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 贺毅憬 ,  张雨 ,  旷桂超 ,  王诗语 ,  廖潇啸 ,  龙菁 ,  陈翔

IPC: A61K31/138 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供了一种醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物，该新用途为1‑异丙氨基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在制备具有抗肿瘤作用的药物中的用途。本申请的技术方案中，发明人通过实验意外发现，1‑异丙氨基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应。

公开(公告)号：CN114224875A

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202111299645.6

申请日：2021-11-04

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 贺毅憬 ,  旷桂超 ,  王诗语 ,  张雨 ,  廖潇啸 ,  龙菁 ,  陈翔

IPC: A61K31/138 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供了一种醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物，该新用途为1‑异丙氨基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在制备具有抗肿瘤作用的药物中的用途。本申请的技术方案中，发明人通过实验意外发现，1‑异丙氨基‑3‑（4‑羟基‑1‑萘氧基）‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应。