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公开(公告)号:CN113943227A
公开(公告)日:2022-01-18
申请号:CN202111427418.7
申请日:2021-11-29
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07C217/34 , C07C213/08 , A61K31/138 , A61P35/00
Abstract: 本申请还提供了一种化合物及含有该化合物的药物组合物及其用途,该化合物包括结构式(Ⅰ)所示的化合物、或其消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐,R1选自氢原子或C1~C4烷基;R2选自羟基、乙酸基或甲苯磺酰基;R3选自氢原子或卤素;R4选自氢原子、卤素、羟基、C1~C4烷基、氨基、C1~C4烷氧基、硼酸基、硝基、寡聚乙二醇基、糖基、二乙胺基、磺酰胺基或羧基;R5选自氢原子或C1~C4烷基。本申请的技术方案中,相对于普萘洛尔,本申请提供的化合物对肿瘤具有更好的治疗效果,且具有更低的IC50。(Ⅰ)。
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公开(公告)号:CN111983238A
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN202010837783.4
申请日:2020-08-19
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本公开涉及分子生物学领域,公开了一种动态检测蛋白质O-GlcNAc糖基化的探针及其制备方法与应用。所述探针包括N-乙酰氨基葡萄糖苷酶的失活突变体、蛋白标签和荧光分子标记,该探针可在活体中对蛋白质O-GlcNAc糖基化进行动态检测和监测的探针,在识别底物时序列偏好性较小,且不存在识别底物的倾向性问题,并具有高特异性、高灵敏度的特点。此外,本发明所提供的探针还具有低毒性的优势,在进行活体检测时,不会对果蝇早期活胚胎的有丝分裂造成损伤。
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公开(公告)号:CN113943227B
公开(公告)日:2023-11-07
申请号:CN202111427418.7
申请日:2021-11-29
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: C07C217/34 , C07C213/08 , A61K31/138 , A61P35/00
Abstract: 本申请还提供了一种化合物及含有该化合物的药物组合物及其用途,该化合物包括结构式(Ⅰ)所示的化合物、或其消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐,R1选自氢原子或C1~C4烷基;R2选自羟基、乙酸基或甲苯磺酰基;R3选自氢原子或卤素;R4选自氢原子、卤素、羟基、C1~C4烷基、氨基、C1~C4烷氧基、硼酸基、硝基、寡聚乙二醇基、糖基、二乙胺基、磺酰胺基或羧基;R5选自氢原子或C1~C4烷基。本申请的技术方案中,相对于普萘洛尔,本申请提供的化合物对肿瘤具有更好的治疗效果,且具有更低的IC50。#imgabs0#(Ⅰ)。
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公开(公告)号:CN116925158A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202210336519.1
申请日:2022-04-01
Applicant: 中南大学湘雅医院
Abstract: 本申请还提供了一种5‑硫‑D‑葡萄糖的合成方法,包括如下步骤:1)D‑葡萄糖醛酸‑3,6‑内酯在酸性催化剂的存在下反应,得到第一产物;2)第一产物在氯化剂的存在下进行氯化反应,得到第二产物;3)第二产物在亲核试剂的存在下进行亲核取代反应,得到第三产物;4)第三产物在还原剂的存在下进行反应,得到第四产物;5)第四产物在醇脱保护剂的存在下进行脱保护反应,得到5‑硫‑D‑葡萄糖。在本申请的合成方法中,原料易得,工艺简单,且不涉及任何色谱柱分离操作,总产率高,成本低,适合规模化生产。
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公开(公告)号:CN114224875B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN202111299645.6
申请日:2021-11-04
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K31/138 , A61P35/00
Abstract: 本申请提供了一种醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物,该新用途为1‑异丙氨基‑3‑(4‑羟基‑1‑萘氧基)‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在制备具有抗肿瘤作用的药物中的用途。本申请的技术方案中,发明人通过实验意外发现,1‑异丙氨基‑3‑(4‑羟基‑1‑萘氧基)‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应。
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公开(公告)号:CN114224875A
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN202111299645.6
申请日:2021-11-04
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K31/138 , A61P35/00
Abstract: 本申请提供了一种醇类化合物的新用途及抗肿瘤药物,该新用途为1‑异丙氨基‑3‑(4‑羟基‑1‑萘氧基)‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐在制备具有抗肿瘤作用的药物中的用途。本申请的技术方案中,发明人通过实验意外发现,1‑异丙氨基‑3‑(4‑羟基‑1‑萘氧基)‑2‑丙醇或其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤效应。
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