公开(公告)号：CN114149420B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202111625644.6

申请日：2021-12-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  毕桉耀 ,  郑凡 ,  吴军勇 ,  丁季鹏 ,  高峰 ,  容鹏飞 ,  张声旺 ,  向大雄

IPC: C07D417/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光分子探针及其制备方法与应用，其结构如式Ⅰ所示：#imgabs0#其中：R1为氢、甲基、氟、氯、溴、碘中的一种；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基、二甲氨基中的一种。本发明提供的诊断AD的荧光分子探针的制备方法简单，原料便宜易得，合成工艺简单，产率高，适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有近红外荧光发射，可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰，可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。此外，该探针在实际检测中，操作大幅简化，荧光背景信号低，信噪比高。本荧光探针响应快速，检测范围宽，灵敏度高，对于AD样本具有高选择性。本发明的探针在诊断AD方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN120040374A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510188281.6

申请日：2025-02-20

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  丁季鹏 ,  朱天宇 ,  郑凡 ,  房岩鹏 ,  马业硕 ,  张声旺

IPC: C07D279/30 ,  A61K31/131 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外光激活氮芥药物化合物及其制备方法与应用。所述近红外光激活氮芥药物化合物的结构通式如下式所示： 其中：R1和R2均任选自：甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基。该化合物通过前药策略，减少了氮芥的毒副作用。该化合物利用氮芥的化疗与光敏剂的光动力治疗的协同作用，实现了对肿瘤生长的有效抑制。同时，光敏剂的引入还赋予了氮芥药物释放前后荧光的变化，实现了药物释放的可视化。该化合物在降低药物毒性、抗肿瘤方面具有广阔的应用前景。本发明提供的近红外光激活氮芥前药/药物的制备方法简单、原料便宜易得、合成工艺简便、分离纯化容易，适合规模化生产以及推广运用。

公开(公告)号：CN114149420A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202111625644.6

申请日：2021-12-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  毕桉耀 ,  郑凡 ,  吴军勇 ,  丁季鹏 ,  高峰 ,  容鹏飞 ,  张声旺 ,  向大雄

IPC: C07D417/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光分子探针及其制备方法与应用，其结构如式Ⅰ所示：其中：R1为氢、甲基、氟、氯、溴、碘中的一种；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基、二甲氨基中的一种。本发明提供的诊断AD的荧光分子探针的制备方法简单，原料便宜易得，合成工艺简单，产率高，适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有近红外荧光发射，可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰，可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。此外，该探针在实际检测中，操作大幅简化，荧光背景信号低，信噪比高。本荧光探针响应快速，检测范围宽，灵敏度高，对于AD样本具有高选择性。本发明的探针在诊断AD方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112250678A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011260842.2

申请日：2020-11-12

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  毕桉耀 ,  郑凡 ,  吴军勇 ,  丁季鹏 ,  向大雄

IPC: C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种免洗型脑胶质瘤影像荧光分子探针及其制备方法与应用，其结构如式Ⅰ所示：其中：R1为氟、氯、溴、碘中的一种；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基、二甲氨基中的一种；R3为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯甲基及其衍生物中的一种。本发明提供的诊断脑胶质瘤的荧光分子探针的制备方法简单，原料便宜易得，适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有聚集诱导发光效应，可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰，可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。该探针在实际检测中，具有完全免洗的优势，操作大幅简化，荧光背景信号低，信噪比高，响应快速，检测范围宽，灵敏度高，对于样本中脑胶质瘤具有高选择性。

公开(公告)号：CN112250678B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202011260842.2

申请日：2020-11-12

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾文彬 ,  毕桉耀 ,  郑凡 ,  吴军勇 ,  丁季鹏 ,  向大雄

IPC: C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种免洗型脑胶质瘤影像荧光分子探针及其制备方法与应用，其结构如式Ⅰ所示：其中：R1为氟、氯、溴、碘中的一种；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基、二甲氨基中的一种；R3为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯甲基及其衍生物中的一种。本发明提供的诊断脑胶质瘤的荧光分子探针的制备方法简单，原料便宜易得，适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有聚集诱导发光效应，可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰，可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。该探针在实际检测中，具有完全免洗的优势，操作大幅简化，荧光背景信号低，信噪比高，响应快速，检测范围宽，灵敏度高，对于样本中脑胶质瘤具有高选择性。