公开(公告)号：CN108299429B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN201810309892.1

申请日：2018-04-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  王珠清 ,  张力超 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示，式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基，R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好，双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍；同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物，其溶解性得到明显的提高。无论是从活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

公开(公告)号：CN108610342A

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201810607470.2

申请日：2018-06-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  张力超 ,  王珠清 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类氮杂并多环化合物及其制备方法和应用。所述新型氮杂并多环化合物的结构如式(I)、(Ⅱ)所示，其中Ar1、Ar2分别或独立的为芳基、取代芳基；R1为羰基、二氢；R2为氢、1～12碳原子取代烷基；X-为卤素离子、硫酸根离子、亚硫酸根离子，磷酸根离子、有机酸根离子等。所述氮杂并多环化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的氮杂并多环化合物有结构新颖、抗肿瘤活性显著、溶解性好的特点，尤其其中式(I)所示化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

公开(公告)号：CN108610342B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201810607470.2

申请日：2018-06-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  张力超 ,  王珠清 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类氮杂并多环化合物及其制备方法和应用。所述新型氮杂并多环化合物的结构如式(I)、(Ⅱ)所示，其中Ar1、Ar2分别或独立的为芳基、取代芳基；R1为羰基、二氢；R2为氢、1～12碳原子取代烷基；X‑为卤素离子、硫酸根离子、亚硫酸根离子，磷酸根离子、有机酸根离子等。所述氮杂并多环化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的氮杂并多环化合物有结构新颖、抗肿瘤活性显著、溶解性好的特点，尤其其中式(I)所示化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。

公开(公告)号：CN108299429A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810309892.1

申请日：2018-04-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 马大友 ,  王珠清 ,  张力超 ,  刘苏友 ,  萧小娟 ,  刘静 ,  王海勤 ,  刘丽君

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示，式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基，R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好，双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍；同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物，其溶解性得到明显的提高。无论是从活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。