公开(公告)号：CN114366813A

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202210071020.2

申请日：2022-01-21

Applicant: 中南大学

Inventor： 周艳宏 ,  梁琳 ,  曾凤 ,  李欣 ,  高梦祥 ,  李文涛 ,  金曦 ,  贺军宇 ,  贺正希 ,  李艳玲

IPC: A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K14/705 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明公开了一种治疗肿瘤的靶点及其应用、肿瘤治疗制剂。通过一系列研究发现，鼻咽癌、宫颈癌、肺癌细胞中PRMT5与CD38相互作用，PRMT5使CD38蛋白发生精氨酸甲基化，影响CD38自身酶活性。具体是CD38蛋白第58位氨基酸发生精氨酸甲基化。体内和体外实验证实，CD38蛋白第58位精氨酸变为甘氨酸的突变体进入肿瘤细胞，使PRMT5无法使CD38蛋白第58位精氨酸发生甲基化，抑制CD38自身酶活性，进而通过影响NAD‑SIRT1‑p53轴促进肿瘤细胞的增殖以及体内致瘤性，达到治疗肿瘤的效果。此抗肿瘤CD38定点靶点作用明显，无明显的毒副作用。