一种含无抗药性杀菌剂的眼用组合物

    公开(公告)号:CN110123832A

    公开(公告)日:2019-08-16

    申请号:CN201910395752.5

    申请日:2019-05-13

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 一种含无抗药性杀菌剂的眼用组合物,其水性溶液包括至少1ppm至10ppm的聚六亚甲基单胍,所述聚六亚甲基单胍的相对分子量为1000 kDa~5000kDa。还可包括有效量的杀菌消毒剂、表面活性剂、缓冲剂、增粘剂、渗透压调节剂、螯合剂及其它活性成分。本发明组合物采用高聚合度的聚六亚甲基单胍作为抗微生物活性成分,可以克服本领域技术人员已知的传统抗微生物成分对细菌的耐药性,发挥广谱高效的抗菌防腐作用,能在较长时间内持续维护“多剂量”组合物的无菌状态,从而保证了使用者的健康安全。

    1,2,4-三氮唑苯甲酮类化合物或其可药用的盐及其应用

    公开(公告)号:CN114736164A

    公开(公告)日:2022-07-12

    申请号:CN202210512761.X

    申请日:2022-05-11

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明涉及一种1,2,4‑三氮唑苯甲酮类化合物及其盐在抗真菌药物中的应用,所述化合物结构通式如下:其中R1、R2、R3、R4、R5为卤素、氢、羟基、三氟甲基、甲氧基、芳香基或杂环基、烷烃基的一种或多种。R6、R7为卤素、氢、羟基、三氟甲基、甲氧基、烷烃基的一种或多种。本发明的化合物及其盐具有制备抗真菌类药物的用途,对常见致病真菌如白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌及黑曲霉菌等具有良好的抑菌活性。

    一种抗肿瘤药物贝利司他关键中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107033039A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201710329084.7

    申请日:2017-05-11

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 邹志红 胡进忠

    CPC classification number: C07C303/40 C07C311/21

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物贝利司他关键中间体的合成方法,所述关键中间体为(2E)‑3‑[3‑(苯胺磺酰基)苯基]‑2‑丙烯酸,该方法以3‑醛基‑N‑苯基苯磺酰胺原料,在弱碱加热条件下,与乙酸酐反应,具体合成方法如下:1)向反应器中加入3‑醛基‑N‑苯基苯磺酰胺、乙酸酐和弱碱,加热反应完成后,减压蒸去过量乙酸酐,得到反应溶液Ⅰ;2)将反应溶液Ⅰ冷却、加水,调节溶液pH值至8~10,得到反应溶液Ⅱ;3)对反应溶液Ⅱ进行有机溶剂萃取,冰浴冷却后,调节下水层pH值为2~4,之后静置、抽滤、水洗涤、干燥得白色固体,即贝利司他关键中间体。与现有技术相比,本方法操作简便、成本低、收率较高,适合工业化生产。

    一种曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物及其制备方法

    公开(公告)号:CN104857523A

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201510198159.3

    申请日:2015-04-23

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体是一种曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物的制备方法及在制备抗乳腺癌药物中的应用。系以甲氧基聚乙二醇胺和谷氨酸5-苄酯N-羧基环内酸酐合成的两亲嵌段共聚物甲氧基聚乙二醇-聚谷氨酸(mPEG-PGA)为基材,通过膜透析法制备负载顺铂纳米球,然后利用载体表面的羧基与曲妥珠单抗连接,制得曲妥珠单抗介导的顺铂靶向偶联物。该偶联物既可以使化疗药物靶向富集在肿瘤部位,直接杀死肿瘤细胞,减低传统抗肿瘤药物的毒副作用,同时又实施了曲妥珠单抗对HER2阳性乳腺癌患者的靶向治疗。本发明巧妙实现了曲妥珠单抗和顺铂联合靶向给药方式,在曲妥珠单抗联合化疗乳腺癌方面有很好的应用前景。

    一种含无抗药性杀菌剂的眼用组合物

    公开(公告)号:CN110123832B

    公开(公告)日:2022-06-03

    申请号:CN201910395752.5

    申请日:2019-05-13

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 一种含无抗药性杀菌剂的眼用组合物,其水性溶液包括至少1ppm至10ppm的聚六亚甲基单胍,所述聚六亚甲基单胍的相对分子量为1000 kDa~5000kDa。还可包括有效量的杀菌消毒剂、表面活性剂、缓冲剂、增粘剂、渗透压调节剂、螯合剂及其它活性成分。本发明组合物采用高聚合度的聚六亚甲基单胍作为抗微生物活性成分,可以克服本领域技术人员已知的传统抗微生物成分对细菌的耐药性,发挥广谱高效的抗菌防腐作用,能在较长时间内持续维护“多剂量”组合物的无菌状态,从而保证了使用者的健康安全。

    1,2,4-三唑类化合物及其盐和应用

    公开(公告)号:CN108727287B

    公开(公告)日:2020-10-27

    申请号:CN201810444104.X

    申请日:2018-05-10

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明公开了1,2,4‑三唑类化合物及其盐和应用,该化合物的结构式为,R为氢、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自羧基、酯基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基、C1‑4卤代烷氧基、C2‑4炔基、卤素、氰基、酰基、硝基或羟基。本发明的化合物对蚜虫具有很强的杀虫活性,部分化合物对蚜虫的杀虫活性与商品化杀虫剂呋虫胺相当,能用于防治鳞翅目类、鞘翅目类、异翅目类、双翅目类、直翅目类以及同翅目类害虫。

    1,2,4-三唑类化合物及其盐和应用

    公开(公告)号:CN108727287A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201810444104.X

    申请日:2018-05-10

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明公开了1,2,4-三唑类化合物及其盐和应用,该化合物的结构式为 ,R为氢、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自羧基、酯基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C2-4炔基、卤素、氰基、酰基、硝基或羟基。本发明的化合物对蚜虫具有很强的杀虫活性,部分化合物对蚜虫的杀虫活性与商品化杀虫剂呋虫胺相当,能用于防治鳞翅目类、鞘翅目类、异翅目类、双翅目类、直翅目类以及同翅目类害虫。

    富马酸卢帕他定滴眼液及其制备方法

    公开(公告)号:CN101926762B

    公开(公告)日:2012-07-18

    申请号:CN201010266293.X

    申请日:2010-08-27

    Abstract: 本发明涉及一种富马酸卢帕他定滴眼液,该滴眼液是以富马酸卢帕他定为主药,辅以增稠剂、缓冲盐、等渗剂、抑菌剂、增溶剂。配制方法A为先将增稠剂用一定量水溶解,再将主药、缓冲盐、等渗剂、抑菌剂、增溶剂用一定量注射用水溶解,混合两种溶液,加适量注射用水至所需浓度;制备方法B为将增稠剂、富马酸卢帕他定、缓冲盐、抑菌剂、等渗剂、增溶剂和注射用水一起长时间搅拌至溶液澄清,再补加注射用水至全量即得。本发明富马酸卢帕他定滴眼液的制备方法简单,用于治疗眼表过敏性疾病,具有疗效显著、无刺激性、无毒副作用、稳定性好等特点。

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