公开(公告)号：CN107216277A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201710483839.9

申请日：2017-06-22

Applicant: 东南大学

Inventor： 诸海滨 ,  聂明杰 ,  邓威

IPC: C07D207/404

Abstract: 本发明提供一种LCZ696药物杂质的制备方法，包括：将(2R，4S)‑5‑(联苯‑4‑基)‑4‑[(叔丁氧基羰基)氨基]‑2‑甲基戊酸在氯代剂中与有机醇反应，以得到的产物和丁二酸酐作为原料，制备(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸酯；使(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸酯在酸性条件下水解，制得(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸。本发明的方法操作简单，成本低，能够为LCZ696药物的质量控制提供合格的对照品。

公开(公告)号：CN107216277B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201710483839.9

申请日：2017-06-22

Applicant: 东南大学

Inventor： 诸海滨 ,  聂明杰 ,  邓威

IPC: C07D207/404

Abstract: 本发明提供一种LCZ696药物杂质的制备方法，包括：将(2R，4S)‑5‑(联苯‑4‑基)‑4‑[(叔丁氧基羰基)氨基]‑2‑甲基戊酸在氯代剂中与有机醇反应，以得到的产物和丁二酸酐作为原料，制备(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸酯；使(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸酯在酸性条件下水解，制得(2R，4S)‑5‑联苯基‑4‑基‑4‑(2，5‑二羰基‑吡咯烷‑1‑基)‑2‑甲基戊酸。本发明的方法操作简单，成本低，能够为LCZ696药物的质量控制提供合格的对照品。