公开(公告)号：CN116283973B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202310293463.0

申请日：2023-03-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  秦心彤 ,  李伟

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种三环类化合物及其药物组合物和应用。该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐，可有效抑制BTK活性，与Orelabrutinib相比具有更优的抑制活性，IC50值最优低于500nM。化合物应用广泛，可制备为抗肿瘤药物，尤其是对耐药突变型肿瘤具有优异的抑制活性，制备方法简便易行，适用的结构类型广泛。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116283973A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310293463.0

申请日：2023-03-24

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  秦心彤 ,  李伟

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种三环类化合物及其药物组合物和应用。该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐，可有效抑制BTK活性，与Orelabrutinib相比具有更优的抑制活性，IC50值最优低于500nM。化合物应用广泛，可制备为抗肿瘤药物，尤其是对耐药突变型肿瘤具有优异的抑制活性，制备方法简便易行，适用的结构类型广泛。

公开(公告)号：CN118324693A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410447693.2

申请日：2024-04-15

Applicant: 东南大学

Inventor： 蔡进 ,  尤浩园 ,  张现伟 ,  秦心彤 ,  李伟 ,  张正昊 ,  张宇霆

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种哌嗪类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，通过改善溶解性与渗透性，增强了靶组织分布以及抗肿瘤活性，更利于成药。EZH2抑制活性最优达到纳摩尔浓度水平，优于现有临床药物，具有良好的临床应用前景。#imgabs0#