公开(公告)号：CN103483300A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310442154.1

申请日：2013-09-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  张蕊 ,  王鹏

IPC: C07D307/87

Abstract: 本发明提供的5-氰基-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢化-异苯并呋喃的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲酸酯经水合肼还原，得对氟苯甲酰肼；对氟苯甲酰肼与5-溴-2-羟基苯甲醛在酸性条件下反应，得4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸；4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸经氧化剂氧化，得5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛；5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛经还原剂还原，得4-溴-α1-（4-氟苯基）-1,2-苯二甲醇；以对甲苯磺酸为催化剂，4-溴-α1-(4-氟苯基)-1,2-苯二甲醇发生缩合反应，得1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃；1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃与氰化亚铜反应，即得。该方法成本低廉、工艺简单，反应易操控，收率高、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103483300B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201310442154.1

申请日：2013-09-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  张蕊 ,  王鹏

IPC: C07D307/87

Abstract: 本发明提供的5-氰基-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢化-异苯并呋喃的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲酸酯经水合肼还原，得对氟苯甲酰肼；对氟苯甲酰肼与5-溴-2-羟基苯甲醛在酸性条件下反应，得4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸；4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸经氧化剂氧化，得5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛；5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛经还原剂还原，得4-溴-α1-（4-氟苯基）-1,2-苯二甲醇；以对甲苯磺酸为催化剂，4-溴-α1-(4-氟苯基)-1,2-苯二甲醇发生缩合反应，得1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃；1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃与氰化亚铜反应，即得。该方法成本低廉、工艺简单，反应易操控，收率高、适于工业化生产。