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公开(公告)号：CN112209954A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN202011095553.1
申请日：2020-10-14
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该多功能前药的化学结构如式I所示，其衍生物为该多功能前药的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。在药物设计上，通过芳基硼酸酯将胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药拼合，从而发挥协同作用，实现良好的血脑屏障通过能力，在正常生理条件下稳定，对ROS具有良好的响应特性。ROS可介导该多功能前药及其衍生物快速分解，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药，起到缓解神经炎症、抑制胆碱酯酶活性和增强认知功能等功效，可制备为靶向治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN114539110A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202011345547.7
申请日：2020-11-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07C317/28 , C07C315/04 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C205/37 , C07C319/14 , C07C323/52 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C317/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明是一种含有RAS/RAF蛋白干扰基团的HDAC抑制剂及其制备方法，所述的一类HDAC抑制剂，是基于已知的以RAS/RAF为靶点的2,4,6‑三甲氧基苯基‑4‑甲氧基‑3‑氨基苄基砜为帽基基团，以组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDAC)为靶点的羟肟酸或苯甲酰胺结构单元为锌离子结合基团，通过线性基团连接，得到一类含有RAS/RAF蛋白干扰基团的HDAC抑制剂，以期获得高效低毒的抗肿瘤药物；本发明还披露了这类化合物的制备方法以及它们在制备抗肿瘤药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN114539110B
公开(公告)日：2023-02-14
申请号：CN202011345547.7
申请日：2020-11-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07C317/28 , C07C315/04 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C205/37 , C07C319/14 , C07C323/52 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C317/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明是一种含有RAS/RAF蛋白干扰基团的HDAC抑制剂及其制备方法，所述的一类HDAC抑制剂，是基于已知的以RAS/RAF为靶点的2,4,6‑三甲氧基苯基‑4‑甲氧基‑3‑氨基苄基砜为帽基基团，以组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDAC)为靶点的羟肟酸或苯甲酰胺结构单元为锌离子结合基团，通过线性基团连接，得到一类含有RAS/RAF蛋白干扰基团的HDAC抑制剂，以期获得高效低毒的抗肿瘤药物；本发明还披露了这类化合物的制备方法以及它们在制备抗肿瘤药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN112209954B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202011095553.1
申请日：2020-10-14
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该多功能前药的化学结构如式I所示，其衍生物为该多功能前药的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。在药物设计上，通过芳基硼酸酯将胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药拼合，从而发挥协同作用，实现良好的血脑屏障通过能力，在正常生理条件下稳定，对ROS具有良好的响应特性。ROS可介导该多功能前药及其衍生物快速分解，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药，起到缓解神经炎症、抑制胆碱酯酶活性和增强认知功能等功效，可制备为靶向治疗阿尔茨海默症的药物。
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