公开(公告)号：CN114805461B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202210392277.8

申请日：2022-04-14

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  张祥 ,  陈剑 ,  何小凡

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明提供了一种苄位C‑H键直接氧化成酮的方法，以含有苄位C‑H键的雌二醇为反应底物，经乙酰基取代后，将氯铬酸吡啶(PCC)、氯化铜负载在硅藻土作为氧化催化剂，苯做溶剂进行氧化反应得到目标产物。本发明的催化剂PCC、氯化铜简单易得，且做负载剂的硅藻土廉价易于运输和存储。本方案反应条件温和，氧化效果好，又避免了使用高昂的催化剂和氧化剂以及苛刻的设备要求，适合工业化生产，是一种有机化学合成领域的绿色环保工艺。

公开(公告)号：CN116874523A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310528495.4

申请日：2023-05-11

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  胡进忠 ,  高志国 ,  李瑶嘉 ,  刘敏 ,  陈剑 ,  蔡卓尔 ,  何小凡 ,  魏宛莹

IPC: C07F9/113 ,  C07F9/09 ,  A61K47/24 ,  A61K9/127

Abstract: 本发明公开了一种刺激响应型胆碱磷酸脂质分子，还公开了上述刺激响应型胆碱磷酸脂质分子的制备方法及其用于制备载药脂质体复合物方面的应用。本发明脂质体，L左侧为疏水链部分、右侧为胆碱磷酸结构，二者以特定的L基团连接，形成特定结构的脂质分子，在A1和A2疏水双链处引入硫醚、缩硫酮或二硫键刺激响应基团，在疏水双链中含有刺激响应基团通过引起脂质体疏水性(疏水性变成亲水性)的改变，从而快速地释放出所包载物；胆碱磷酸的R基团可被选择性修饰，从而能够得到不同种类、不同功能的脂质体；本发明脂质体具有刺激响应性和肿瘤靶向性，制备的载药脂质体复合物表现出对肿瘤生长的显著抑制作用，从而在肿瘤治疗方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN114805461A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210392277.8

申请日：2022-04-14

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  张祥 ,  陈剑 ,  何小凡

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明提供了一种苄位C‑H键直接氧化成酮的方法，以含有苄位C‑H键的雌二醇为反应底物，经乙酰基取代后，将氯铬酸吡啶(PCC)、氯化铜负载在硅藻土作为氧化催化剂，苯做溶剂进行氧化反应得到目标产物。本发明的催化剂PCC、氯化铜简单易得，且做负载剂的硅藻土廉价易于运输和存储。本方案反应条件温和，氧化效果好，又避免了使用高昂的催化剂和氧化剂以及苛刻的设备要求，适合工业化生产，是一种有机化学合成领域的绿色环保工艺。