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公开(公告)号:CN107556227B
公开(公告)日:2020-10-20
申请号:CN201710805803.8
申请日:2017-09-08
Applicant: 东华大学
IPC: C07D207/456 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及一种3‑氨基‑4‑烷硫基马来酰亚胺类化合物及其制备和应用,化合物结构式为:其中R1为烷基或取代苯基,NR2R3为取代的伯胺、仲胺或环胺,R4为H、甲基、苄基或苯基。将马来酰亚胺、R1SH、胺类化合物溶于有机溶剂中,加入铜盐催化剂,氧气保护下加热至80℃~140℃反应4~8h,提纯,即得。本发明制备的3‑氨基‑4‑烷硫基马来酰亚胺是一类新型抗化合物,可用于预防和治疗由致病性细菌感等染引起的疾病,本发明制备收率高,反应操作简单,反应路线短,产生三废少,可规模化生产。
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公开(公告)号:CN107488186A
公开(公告)日:2017-12-19
申请号:CN201710805789.1
申请日:2017-09-08
Applicant: 东华大学
IPC: C07D513/04 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及一种抗菌类化合物及其制备和应用,化合物的结构通式为:R1为H、芳基和脂肪基。制备:将 2-氨基乙硫醇盐酸盐、催化剂加入溶剂中,氧气环境下,在60~140℃反应6-12h,反应毕,加水搅拌,乙酸乙酯萃取,有机相蒸去溶剂,而后经柱层析得到。本发明制备操作简单,收率高,原料价廉易得,产生三废少,可规模化生产。
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公开(公告)号:CN106565584A
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201610963859.1
申请日:2016-10-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07D207/444 , B01J31/22
CPC classification number: C07D207/444 , B01J31/1805 , B01J2231/4277 , B01J2531/0238 , B01J2531/16
Abstract: 本发明涉及一种3,4‑二(4‑溴苯基)‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮的制备方法,包括:将马来酰亚胺、催化剂和配体加入到溶剂中,搅拌,分批加入4‑溴苯基重氮四氟硼酸盐,0~80℃下反应6~12h,萃取,干燥,重结晶,得到3,4‑二(4‑溴苯基)‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮。本发明的方法通过配体参与反应,可以选择性的合成二苯基‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮类化合物,并且这种方法具有产物收率高,原料价廉易得,反应操作简单,反应条件温和,反应路线短等优点,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN106543057A
公开(公告)日:2017-03-29
申请号:CN201610963858.7
申请日:2016-10-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07C381/04
CPC classification number: C07C381/04
Abstract: 本发明涉及一种S-(4-氯苯基)-4-氯硫代苯磺酸酯的制备方法,包括:将4-氯苯硫酚和氧化剂加入溶剂中,室温~100℃的条件下反应2~6小时;反应结束后萃取,有机层浓缩,重结晶,得到S-(4-氯苯基)-4-氯硫代苯磺酸酯,收率达82%。本发明制备的S-(4-氯苯基)-4-氯硫代苯磺酸酯收率高,而且原料与氧化剂价廉易得,反应操作简单,反应路线短,具有良好的社会价值和工业化前景。
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公开(公告)号:CN105949108B
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201610494515.0
申请日:2016-06-29
Applicant: 东华大学
IPC: C07D207/456
Abstract: 本发明涉及种3‑(4‑甲氧基苯硫基)‑1‑甲基‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮化合物的制备方法,化合物的结构式为:制备:将4‑甲氧基苯硫酚、N‑甲基马来酰亚胺和铜盐催化剂、添加剂加入反应溶剂中,加热至25℃‑180℃反应4‑24小时,然后提纯,即得。本发明制备的3‑(4‑甲氧基苯硫基)‑1‑甲基‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮收率高,反应操作简单,反应路线短,产生三废少,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107556227A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201710805803.8
申请日:2017-09-08
Applicant: 东华大学
IPC: C07D207/456 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及一种3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺类化合物及其制备和应用,化合物结构式为:其中R1为烷基或取代苯基,NR2R3为取代的伯胺、仲胺或环胺,R4为H、甲基、苄基或苯基。将马来酰亚胺、R1SH、胺类化合物溶于有机溶剂中,加入铜盐催化剂,氧气保护下加热至80℃~140℃反应4~8h,提纯,即得。本发明制备的3-氨基-4-烷硫基马来酰亚胺是一类新型抗化合物,可用于预防和治疗由致病性细菌感等染引起的疾病,本发明制备收率高,反应操作简单,反应路线短,产生三废少,可规模化生产。
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公开(公告)号:CN106117247A
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201610494216.7
申请日:2016-06-29
Applicant: 东华大学
IPC: C07D513/04
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及一种2‑甲基‑1,2,3,9‑四氢苯并[b]吡咯[1,4]‑噻嗪‑1,3‑二酮类化合物的制备方法,化合物的结构式为:制备:将邻氨基苯硫酚、N‑甲基马来酰亚胺和催化剂加入溶剂中,通入氧气,然后加热至25℃~160℃反应4~24小时,提纯,即得。本发明制备的2‑甲基‑1,2,3,9‑四氢苯并[b]吡咯[1,4]‑噻嗪‑1,3‑二酮收率高,反应操作简单,反应路线短,氧化剂绿色天然,产生三废少,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107488186B
公开(公告)日:2019-06-04
申请号:CN201710805789.1
申请日:2017-09-08
Applicant: 东华大学
IPC: C07D513/04 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种抗菌类化合物及其制备和应用,化合物的结构通式为:R1为H、芳基和脂肪基。制备:将2‑氨基乙硫醇盐酸盐、催化剂加入溶剂中,氧气环境下,在60~140℃反应6‑12h,反应毕,加水搅拌,乙酸乙酯萃取,有机相蒸去溶剂,而后经柱层析得到。本发明制备操作简单,收率高,原料价廉易得,产生三废少,可规模化生产。
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公开(公告)号:CN106565584B
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201610963859.1
申请日:2016-10-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07D207/444 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种3,4‑二(4‑溴苯基)‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮的制备方法,包括:将马来酰亚胺、催化剂和配体加入到溶剂中,搅拌,分批加入4‑溴苯基重氮四氟硼酸盐,0~80℃下反应6~12h,萃取,干燥,重结晶,得到3,4‑二(4‑溴苯基)‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮。本发明的方法通过配体参与反应,可以选择性的合成二苯基‑1H‑吡咯‑2,5‑二酮类化合物,并且这种方法具有产物收率高,原料价廉易得,反应操作简单,反应条件温和,反应路线短等优点,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN106117247B
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201610494216.7
申请日:2016-06-29
Applicant: 东华大学
IPC: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及一种2‑甲基‑1,2,3,9‑四氢苯并[b]吡咯[1,4]‑噻嗪‑1,3‑二酮类化合物的制备方法,化合物的结构式为:制备:将邻氨基苯硫酚、N‑甲基马来酰亚胺和催化剂加入溶剂中,通入氧气,然后加热至25℃~160℃反应4~24小时,提纯,即得。本发明制备的2‑甲基‑1,2,3,9‑四氢苯并[b]吡咯[1,4]‑噻嗪‑1,3‑二酮收率高,反应操作简单,反应路线短,氧化剂绿色天然,产生三废少,易于工业化生产。
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