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公开(公告)号：CN117720543A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311717529.0
申请日：2023-12-13
Applicant: 东北林业大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，属于药物合成技术领域，该方法以2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈与4‑吡唑硼酸频哪醇酯先进行迈克尔加成反应，得到1‑(乙基磺酰基)‑3‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑3‑氮杂环丁烷乙腈作为中间体I。在4‑氯吡咯并嘧啶的氨基上引入保护基，得到中间体Ⅱ，最后采用一种镍预催化剂联合支持性配体的方法使中间体Ⅰ和中间体Ⅱ经历Suzuki偶联过程得到巴瑞替尼。本发明的制备方法开创性地采用廉价金属镍作为催化剂实现了巴瑞替尼的交叉偶联，避免了重金属钯催化剂的使用，整个制备方法具有成本低、毒性低、污染小、绿色环保等优点。
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