负载有10-羟基喜树碱的硅质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN104031080B

    公开(公告)日:2016-07-13

    申请号:CN201410280543.3

    申请日:2014-06-20

    CPC classification number: A61K47/24 C07F7/08

    Abstract: 本发明公开了一种负载有10?羟基喜树碱的硅质体及其制备方法,包括以下步骤:将10?羟基喜树碱溶解在pH=2~4的酸性二氯甲烷溶液中;将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10?羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂;向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80℃条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声1~20分钟;将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10?羟基喜树碱的硅质体。该硅质体使10?羟基喜树碱的包封率至少达到75%,载药量至少达到3%。

    负载有10-羟基喜树碱的硅质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN104031080A

    公开(公告)日:2014-09-10

    申请号:CN201410280543.3

    申请日:2014-06-20

    CPC classification number: A61K47/24 C07F7/08

    Abstract: 本发明公开了一种负载有10-羟基喜树碱的硅质体及其制备方法,包括以下步骤:将10-羟基喜树碱溶解在pH=2~4的酸性二氯甲烷溶液中;将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10-羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂;向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80℃条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声1~20分钟;将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10-羟基喜树碱的硅质体。该硅质体使10-羟基喜树碱的包封率至少达到75%,载药量至少达到3%。

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