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公开(公告)号：CN103316354A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310199682.9
申请日：2013-05-27
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种肿瘤靶向高分子聚合物材料，具体说是一种肿瘤靶向多肽-聚乙二醇-聚乳酸复合物。本发明涉及的肿瘤靶向多肽的氨基酸序列为APARPAR，是一种肿瘤穿透肽。本发明提供的肿瘤靶向多肽-聚乙二醇-聚乳酸（APARPAR-PEG-PLA），由肿瘤穿透多肽APARPAR与马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸（Mal-PEG-PLA）共价连接形成，可用于制备具有肿瘤穿透性能的靶向胶束或纳米粒，提高其在肿瘤内的组织渗透性。
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公开(公告)号：CN103720655B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201210383701.9
申请日：2012-10-11
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种D型多肽介导的靶向脂质体及其制备方法和应用。本发明涉及一种D型多肽介导的靶向脂质体，其特征在于，该靶向脂质体的组成为：磷脂、胆固醇、甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物、D型多肽介导的靶向高分子材料；各成分之间的摩尔比为：a：b=5：1～1：5，a：c=1000：1～1000：100，a：d=1000：0.1～1000：100。由于D型多肽与相对应的L型多肽相比稳定性有显著提高，因此本发明得到的D型多肽介导的靶向脂质体显示出更好的肿瘤靶向性与抗肿瘤作用。该靶向脂质体可用于肿瘤诊断或治疗药物的靶向递送。
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公开(公告)号：CN103720655A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210383701.9
申请日：2012-10-11
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种D型多肽介导的靶向脂质体及其制备方法和应用。本发明涉及一种D型多肽介导的靶向脂质体，其特征在于，该靶向脂质体的组成为：.磷脂、胆固醇、.甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物、D型多肽介导的靶向高分子材料；各成分之间的摩尔比为：a：b=5：1～1：5，a：c=1000：1～1000：100，a：d=1000：0.1～1000：100。由于D型多肽与相对应的L型多肽相比稳定性有显著提高，因此本发明得到的D型多肽介导的靶向脂质体显示出更好的肿瘤靶向性与抗肿瘤作用。该靶向脂质体可用于肿瘤诊断或治疗药物的靶向递送。
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公开(公告)号：CN102516361A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110437594.9
申请日：2011-12-23
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种NRP-1配体多肽-聚乙二醇-磷脂复合物、其介导的主动靶向脂质体递药系统及其制备方法。该载体系统的组成为：a.磷脂；b.胆固醇；c.甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物；d.含RPARPAR序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物；上述各成分之间的摩尔比为：a:b=5:1~1:5，a:c=1000:0.1~1000:100，a:d=1000:0.1~1000:100。该系统可通过通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和RPARPAR介导作用将其靶向至肿瘤部位。此脂质体递药系统可用作肿瘤诊断或治疗药物的靶向递送。
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公开(公告)号：CN102516361B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201110437594.9
申请日：2011-12-23
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种NRP-1配体多肽-聚乙二醇-磷脂复合物、其介导的主动靶向脂质体递药系统及其制备方法。该载体系统的组成为：a.磷脂；b.胆固醇；c.甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物；d.含RPARPAR序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物；上述各成分之间的摩尔比为：a:b=5:1~1:5，a:c=1000:0.1~1000:100，a:d=1000:0.1~1000:100。该系统可通过通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和RPARPAR介导作用将其靶向至肿瘤部位。此脂质体递药系统可用作肿瘤诊断或治疗药物的靶向递送。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103263674A
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201310166384.X
申请日：2013-05-08
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有肿瘤穿透性能的靶向材料，其特征在于，该材料是由具有肿瘤穿透性能的靶向多肽、聚乙二醇和磷脂三部分通过共价连接而成的线性嵌段共聚物，其中靶向多肽、聚乙二醇和磷脂的摩尔比为1:1:1。本发明还提供该靶向材料的制备方法及应用。本发明保护的靶向材料可用于制备肿瘤靶向脂质体或胶束递药系统，赋予其肿瘤穿透性能，提高递药系统的瘤内传递效率。
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公开(公告)号：CN102935067A
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：CN201210306471.6
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海交通大学 , 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明公开了一种生物医药领域的表面修饰有PVTRPPR片段的隐形脂质体及其制备方法和用途；所述隐形脂质体，包括如下各组分：天然磷脂、胆固醇、甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物、PVTRPPR多肽-聚乙二醇磷脂复合物，本发明还涉及表面修饰有PVTRPPR片段的隐形脂质体的制备方法及含有PVTRPPR修饰的隐形脂质体的药物制剂及其制备方法。本发明以PVTRPPR修饰在隐形脂质体的表面，PVTRPPR多肽作为靶向头基，静脉给药，载药隐形脂质体通过肿瘤穿透肽PVTRPPR介导主动靶向作用将所载药物主动靶向至肿瘤血管，直接渗透整个肿瘤组织内，从而提高了药物的治疗效果。本发明操作简单，效率高，实效性能好，有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103536930B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310437613.7
申请日：2013-09-24
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种聚乳酸-聚乙二醇-肿瘤穿透肽复合物，所述复合物是由聚乳酸（PLA）、聚乙二醇（PEG）和具有肿瘤穿透性能的靶向多肽iNGR三部分通过共价连接而成的线性嵌段共聚物（缩写为PLA-PEG-iNGR），三者的摩尔比例为1:1:1。本发明还提供该聚乳酸-聚乙二醇-肿瘤穿透肽复合物的制备方法，可用于制备具有肿瘤穿透性能的靶向胶束或纳米粒，提高其在肿瘤靶向性和肿瘤穿透性。
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公开(公告)号：CN103536930A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310437613.7
申请日：2013-09-24
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种聚乳酸-聚乙二醇-肿瘤穿透肽复合物，所述复合物是由聚乳酸（PLA）、聚乙二醇（PEG）和具有肿瘤穿透性能的靶向多肽iNGR三部分通过共价连接而成的线性嵌段共聚物（缩写为PLA-PEG-iNGR），三者的摩尔比例为1:1:1。本发明还提供该聚乳酸-聚乙二醇-肿瘤穿透肽复合物的制备方法，可用于制备具有肿瘤穿透性能的靶向胶束或纳米粒，提高其在肿瘤靶向性和肿瘤穿透性。
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公开(公告)号：CN103341180A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310166452.2
申请日：2013-05-08
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于肿瘤成像的脂质体递药系统，具体为氨基酸序列为RPAKPAR的多肽修饰的包裹近红外荧光染料的脂质体递药系统。本发明以RPAKPAR多肽为靶向头基，修饰在隐形脂质体的表面，并包裹近红外荧光染料。静脉给药以后，载药隐形脂质体通过多肽RPAKPAR的介导作用，将所载近红外荧光染料主动靶向至肿瘤部位，并穿透肿瘤血管，渗透进入整个肿瘤组织，增加了染料在肿瘤部位的分布，通过活体光学分子成像技术，可提供具有更高荧光信号强度的肿瘤显影。
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