-
公开(公告)号:CN102229608A
公开(公告)日:2011-11-02
申请号:CN201110228200.9
申请日:2011-08-10
Applicant: 上海清松制药有限公司
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明提供了一种改进的制备抗病毒药物恩替卡韦的方法。本发明方法以式II化合物为原料,在三氯化硼二氯甲烷溶液、甲醇和水作用下进行一步反应即可得到恩替卡韦。式II 式I其中R代表4-甲氧基三苯甲基或三苯甲基,Bn代表苄基。本发明操作简便,重现性好,收率高,宜于工业化生产,有较大的应用价值。
-
公开(公告)号:CN102229608B
公开(公告)日:2013-02-27
申请号:CN201110228200.9
申请日:2011-08-10
Applicant: 上海清松制药有限公司
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明提供了一种改进的制备抗病毒药物恩替卡韦的方法。本发明方法以式II化合物为原料,在三氯化硼二氯甲烷溶液、甲醇和水作用下进行一步反应即可得到恩替卡韦。式II 式I其中R代表4-甲氧基三苯甲基或三苯甲基,Bn代表苄基。本发明操作简便,重现性好,收率高,宜于工业化生产,有较大的应用价值。
-
公开(公告)号:CN101723945A
公开(公告)日:2010-06-09
申请号:CN200810201332.0
申请日:2008-10-17
Applicant: 上海清松制药有限公司
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及一种制备抗病毒药物恩替卡韦中间体式I化合物的方法。采用TEMPO和碘在碱性条件下形成的氧化体系,氧化式III化合物得到式II化合物,经由四氯化钛、镁、二氯甲烷和四氢呋喃所形成的亚甲基化体系亚甲基化式II,得到式I化合物。本发明原料易得,方法简便,宜于工业化生产。
-
公开(公告)号:CN101723945B
公开(公告)日:2011-11-02
申请号:CN200810201332.0
申请日:2008-10-17
Applicant: 上海清松制药有限公司
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及一种制备抗病毒药物恩替卡韦中间体式I化合物的方法。采用TEMPO和碘在碱性条件下形成的氧化体系,氧化式III化合物得到式II化合物,经由四氯化钛、镁、二氯甲烷和四氢呋喃所形成的亚甲基化体系亚甲基化式II,得到式I化合物。本发明原料易得,方法简便,宜于工业化生产。式III式II 式I
-
-
-