公开(公告)号：CN101823945A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200910047120.6

申请日：2009-03-06

Applicant: 上海普洛康裕药物研究院有限公司 ,  浙江普洛康裕制药有限公司

Inventor： 张柯华 ,  张永飞 ,  胡畏权

IPC: C07C49/84 ,  C07C45/29

Abstract: 本发明提供托非索泮中间体3-[2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，5-二甲氧基苯基]-戊-2-酮(I)的制备方法该方法采用1，2-二甲氧基苯(Ⅲ)替代异丁香酚甲醚(V)作为起始原料，反应步骤包括：将1，2-二甲氧基苯(Ⅲ)与丙酰化剂反应生成(ⅢA)化合物；将(ⅢA)化合物用还原剂还原得到式(Ⅳ)化合物；和将1-(3，4-二甲氧基苯基)-1-丙醇(Ⅳ)在酸存在下与氧化剂反应。本发明方法采用的原料价格低廉，使成本大为降低，适合于工业化生产托非索泮。

公开(公告)号：CN101823945B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN200910047120.6

申请日：2009-03-06

Applicant: 上海普洛康裕药物研究院有限公司 ,  浙江普洛康裕制药有限公司

Inventor： 张柯华 ,  张永飞 ,  胡畏权

IPC: C07C49/84 ,  C07C45/29

Abstract: 本发明提供托非索泮中间体3-[2-(3，4-二甲氧基苯甲酰基)-4，5-二甲氧基苯基]-戊-2-酮(I)的制备方法该方法采用1，2-二甲氧基苯(III)替代异丁香酚甲醚(V)作为起始原料，反应步骤包括：将1，2-二甲氧基苯(III)与丙酰化剂反应生成(IIIA)化合物；将(IIIA)化合物用还原剂还原得到式(IV)化合物；和将1-(3，4-二甲氧基苯基)-1-丙醇(IV)在酸存在下与氧化剂反应。本发明方法采用的原料价格低廉，使成本大为降低，适合于工业化生产托非索泮。