公开(公告)号：CN120000640A

公开(公告)日：2025-05-16

申请号：CN202510171958.5

申请日：2025-02-17

Applicant: 上海市第一人民医院

Inventor： 张涛 ,  许文远 ,  马兴隆 ,  刘桐桐 ,  华莹奇 ,  蔡郑东

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/04 ,  C12N5/09

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，特别是涉及银杏素在制备GRP78蛋白抑制剂中的用途。本发明中所述银杏素具有式(I)结构：#imgabs0#本发明通过热位移实验证实银杏素与GRP78的LYS‑296位点存在相互作用，因此银杏素可以作为GRP78蛋白抑制剂影响其ATP酶活性及其热稳定性；银杏素处理肿瘤细胞后肿瘤细胞内质网应激的标志蛋白表达上调，表明银杏素能诱导内质网应激发生；自噬抑制剂氯喹与银杏素的功能拮抗，表明银杏素能诱导肿瘤细胞自噬。