公开(公告)号：CN115594733A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202110776518.4

申请日：2021-07-09

Applicant: 上海大学(CN)

Inventor： 高飞 ,  何世鹏 ,  胡宏岗 ,  丛薇 ,  李华强 ,  汤华 ,  王琛

IPC: C07K5/062 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种化合物、蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用。该化合物能够抑制肿瘤细胞株的BRD4，从而能够用作抗肿瘤药物或肿瘤抑制药物。蛋白降解靶向嵌合体将核酸适配体与该化合物相连接。由于核酸适配体能够与多种肿瘤细胞表面的配体相结合，并且介导内化作用，故能在肿瘤细胞内释放出化合物，以实现对该化合物的靶向给药。本发明的化合物及蛋白降解靶向嵌合体能够用作BRD4降解剂、BRD4相关的恶性肿瘤的治疗药物或延缓BRD4相关的恶性肿瘤生长的药物。