公开(公告)号：CN101747255A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200910200520.6

申请日：2009-12-22

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  王成明 ,  翁飞 ,  高明春 ,  樊婷

IPC: C07D209/46

Abstract: 本发明涉及一种含烯炔结构的异吲哚酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为： 该化合物的具体制备方法为：将异吲哚酮和取代芳炔按1∶(1.0～2.0)的摩尔比溶于三乙胺中，再加入催化剂用量的二氯二(三苯基膦)钯和碘化亚铜，搅拌反应至原料消失；反应结束后，经过滤、除去溶剂及纯化，得到含烯炔结构的异吲哚酮类化合物；本发明的含烯炔结构的异吲哚酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位，具有潜在的生理活性。本发明方法原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件比较温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101747255B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200910200520.6

申请日：2009-12-22

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  王成明 ,  翁飞 ,  高明春 ,  樊婷

IPC: C07D209/46

Abstract: 本发明涉及一种含烯炔结构的异吲哚酮类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为： 该化合物的具体制备方法为：将异吲哚酮和取代芳炔按1∶(1.0～2.0)的摩尔比溶于三乙胺中，再加入催化剂用量的二氯二(三苯基膦)钯和碘化亚铜，搅拌反应至原料消失；反应结束后，经过滤、除去溶剂及纯化，得到含烯炔结构的异吲哚酮类化合物；本发明的含烯炔结构的异吲哚酮类化合物是一类重要的药物分子的活性骨架以及有机合成中间体，在药物化学中占有重要的地位，具有潜在的生理活性。本发明方法原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件比较温和、反应环保，反应产率最高可达93％，非常适合工业生产。

公开(公告)号：CN101307012A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200810040002.8

申请日：2008-07-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  翁飞 ,  孙彩云 ,  张沁

IPC: C07C255/50 ,  C07C253/30

Abstract: 本发明涉及一种2－(2，2－二溴乙烯基)－4－氟苯腈及其合成方法。该化合物的结构式为右式，该化合物的合成方法具体步骤如下：在惰性气氛下，将2－氰基－4－氟苯甲醛、四溴化碳以及三苯基膦溶于二氯甲烷中，搅拌反应0.5～1小时；然后用石油醚和乙酸乙酯稀释体系至体系中析出固体，抽滤，滤液经浓缩后，用硅胶柱层析纯化，得到淡黄色固体即为2－(2，2－二溴乙烯基)－4－氟苯腈。本发明在2－(2，2－二溴乙烯基)苯腈的4位引入氟原子，由此化合物出发通过多步反应，将能够得到氟取代的异二氢吲哚－1－酮及其衍生物。因此，本发明的2－(2，2－二溴乙烯基)－4－氟苯腈作为一类重要的有机合成中间体，将具有很高的应用价值。此发明有操作简单、条件温和、选择性好、产率高等优点。

公开(公告)号：CN101302186A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200810040020.6

申请日：2008-07-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 许斌 ,  翁飞 ,  孙彩云 ,  钱群

IPC: C07D209/46

Abstract: 本发明涉及(2E，4Z)－4－(3－氧代异吲哚－1－烯基)－2－丁烯酸乙酯及其合成方法。该化合物的结构式为：该化合物的合成方法具体步骤如下：将(Z)－3－(溴代亚甲基)异二氢吲哚－1－酮，丙烯酸乙酯，三乙胺，醋酸钯和三苯基膦溶于N，N－二甲基甲酰胺中，并在85±10℃温度下反应2～3小时；除去体系中溶剂，残留物用乙酸乙酯溶解后，经过水洗、干燥后，去掉溶剂乙酸乙酯，得粗产物；将该粗产物用硅胶柱层析纯化得到的固体即为(2E，4Z)－4－(3氧代异吲哚－1－烯基)－2－丁烯酸乙酯。该化合物中的共轭双键两端分别连有酯基和酰胺基，具有独特的化学结构和多种反应官能团，有望成为一种非常有用的有机合成中间体，用于合成优良的新型药物，在有机化学和药物化学中具有较高的应用价值。本发明方法具有操作简单、条件温和、选择性好、产率高等优点。