公开(公告)号：CN102116772A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN201010295061.7

申请日：2010-09-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 雍克岚 ,  吕敬慈 ,  汤燕金 ,  马颖清 ,  顾慧娟

IPC: G01N33/74

Abstract: 本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。

公开(公告)号：CN101972245B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010295082.9

申请日：2010-09-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 雍克岚 ,  吕敬慈 ,  黎超 ,  汤燕金

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明涉及一种具有促进胰岛素分泌及抑制高级糖基化终产物生成作用的组合物。该组合物的组成及质量百分含量为：原花青素提取物5～95％，二氢查耳酮5～95％；所述的原花青素提取物的主要成分为原花青素，其质量百分含量为提取物的50％～70％。组合物可为今后复合药的诞生奠定基础，将有利于糖尿病患者的血糖控制又有利于糖尿病并发症的预防和治疗。本发明的组合物的优点在于多功能协同效应，明显优于各组分单独使用。

公开(公告)号：CN101972245A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010295082.9

申请日：2010-09-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 雍克岚 ,  吕敬慈 ,  黎超 ,  汤燕金

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明涉及一种具有促进胰岛素分泌及抑制高级糖基化终产物生成作用的组合物。该组合物的组成及质量百分含量为：原花青素提取物5～95％，二氢查耳酮5～95％；所述的原花青素提取物的主要成分为原花青素，其质量百分含量为提取物的50％～70％。组合物可为今后复合药的诞生奠定基础，将有利于糖尿病患者的血糖控制又有利于糖尿病并发症的预防和治疗。本发明的组合物的优点在于多功能协同效应，明显优于各组分单独使用。

公开(公告)号：CN102116772B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201010295061.7

申请日：2010-09-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 雍克岚 ,  吕敬慈 ,  汤燕金 ,  马颖清 ,  顾慧娟

IPC: G01N33/74

Abstract: 本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。

公开(公告)号：CN101691324B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN200910196527.5

申请日：2009-09-25

Applicant: 上海大学

Inventor： 吕敬慈 ,  雍克岚 ,  黄晓月 ,  汤燕金 ,  马颖清 ,  陈旭

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  A61P7/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇的合成方法。本发明以2-苄氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料，在碱的醇溶液中与4-甲氧基苯乙酮进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物2-苄氧基-4，4’-二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇，通过UV、IR、NMR、MS和单晶XRD确证了其结构。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。

公开(公告)号：CN101691324A

公开(公告)日：2010-04-07

申请号：CN200910196527.5

申请日：2009-09-25

Applicant: 上海大学

Inventor： 吕敬慈 ,  雍克岚 ,  黄晓月 ,  汤燕金 ,  马颖清 ,  陈旭

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  A61P7/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇的合成方法。本发明以2-苄氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料，在碱的醇溶液中与4-甲氧基苯乙酮进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物2-苄氧基-4，4’-二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物3-(2-羟基-4-甲氧苯基)-1-(4-甲氧基)-1-丙醇，通过UV、IR、NMR、MS和单晶XRD确证了其结构。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。