公开(公告)号：CN101265251A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810036396.X

申请日：2008-04-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 沈忠明 ,  施堃 ,  殷建伟 ,  沈莉娟

IPC: C07D311/32 ,  A61K31/353 ,  A61P3/10 ,  A61K36/896

Abstract: 本发明涉及一种从中药菝葜中提取柚皮素的方法及应用。该方法的具体步骤为：将中药菝葜粉碎，用70％乙醇冷浸，浸出液浓缩得浸膏，混悬于蒸馏水中，用石油醚萃取脱脂，脱脂后的水相再用乙酸乙酯萃取。将乙酸乙酯相上硅胶柱进行层析，用乙酸乙酯－甲醇系统(9∶1)进行洗脱，洗脱液分部收集，最前沿段合并浓缩，上硅胶柱用氯仿∶甲醇梯度洗脱，分部收集，浓缩后析出沉淀物。反复过柱，甲醇重结晶后，得到白色针状晶体。本发明方法从中药菝葜中提取出纯的黄酮类化合物3(S)－5，7，4’－三羟基二氢黄酮，即柚皮素，该化合物具有醛糖还原酶和α－葡萄糖苷酶两个酶的抑制活性，起到调控小肠对葡萄糖吸收和防治糖尿病并发症的作用。由于纯化后单体的结构明确，效果显著，有利于质量控制和中药现代化进程；进一步可通过对该化合物的化学修饰等，深入研究糖尿病及其并发症的发生发展机理，从而开发新一代抗糖尿病及其并发症药物。