公开(公告)号：CN110590786B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN201910933473.X

申请日：2019-09-29

Applicant: 上海大学

Inventor： 张硕 ,  吴小余 ,  丁卫忠 ,  汪承翰

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种9‑去氮鸟嘌呤合成工艺的改进方法，克服了现有9‑去氮鸟嘌呤合成工艺中存在的产率低、成本高等缺点，本发明方法对9‑去氮鸟嘌呤制备方法中脱除保护基关键步骤进行改进，将含保护基团的9‑去氮鸟嘌呤溶于有机溶剂中，加入适量的肼或者胺，加热下反应1‑24小时，减压蒸馏除去有机溶剂，再通过抽滤及有机溶剂和水洗涤得到9‑去氮鸟嘌呤。本申请中9‑去氮鸟嘌呤可应用于设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂，在抗肿瘤、抗艾滋病毒各种疾病新药研发筛选中有重要的应用，本发明提供的脱保护基方法具有操作简单、高效、原料成本低、收率高等优点，在具体生产中非常实用。

公开(公告)号：CN110590786A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910933473.X

申请日：2019-09-29

Applicant: 上海大学

Inventor： 张硕 ,  吴小余 ,  丁卫忠 ,  汪承翰

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种9-去氮鸟嘌呤合成工艺的改进方法，克服了现有9-去氮鸟嘌呤合成工艺中存在的产率低、成本高等缺点，本发明方法对9-去氮鸟嘌呤制备方法中脱除保护基关键步骤进行改进，将含保护基团的9-去氮鸟嘌呤溶于有机溶剂中，加入适量的肼或者胺，加热下反应1-24小时，减压蒸馏除去有机溶剂，再通过抽滤及有机溶剂和水洗涤得到9-去氮鸟嘌呤。本申请中9-去氮鸟嘌呤可应用于设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂，在抗肿瘤、抗艾滋病毒各种疾病新药研发筛选中有重要的应用，本发明提供的脱保护基方法具有操作简单、高效、原料成本低、收率高等优点，在具体生产中非常实用。