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公开(公告)号:CN101362748B
公开(公告)日:2012-09-05
申请号:CN200810200266.5
申请日:2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P25/30
Abstract: 本发明公开了一种制备舍吲哚的方法,包括如下步骤:将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物反应,获得化学结构如(9)所示的化合物,然后制备目标产物舍吲哚(I),本发明采用上述路线制备舍吲哚,具有以下优点:采用关键中间体1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(5)与1—(2—(2—羰基咪唑啉)乙基)哌啶—4—酮(13)缩合,经一步反应直接得到用于制备舍吲哚中间体,使反应路线缩短,反应收率高,简化了反应步骤,降低了成本,更利于工业化生产。反应通式如下。
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公开(公告)号:CN101362748A
公开(公告)日:2009-02-11
申请号:CN200810200266.5
申请日:2008-09-23
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P25/30
Abstract: 本发明公开了一种制备舍吲哚的方法,包括如下步骤:将化学结构如(5)所示的化合物与化学结构如(13)所示的化合物反应,获得化学结构如(9)所示的化合物,然后制备目标产物舍吲哚(I),本发明采用上述路线制备舍吲哚,具有以下优点:采用关键中间体1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(5)与1-(2-(2-羰基咪唑啉)乙基)哌啶-4-酮(13)缩合,经一步反应直接得到用于制备舍吲哚中间体,使反应路线缩短,反应收率高,简化了反应步骤,降低了成本,更利于工业化生产。反应通式如上式。
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公开(公告)号:CN101302214B
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN200710040545.5
申请日:2007-05-11
Applicant: 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种芳烷基哌啶(嗪)衍生物及其在治疗神经精神类疾病中的应用。药理试验表明本发明衍生物具有较好的抗精神分裂症作用,毒性较小。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号:CN101712675B
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN200810043820.3
申请日:2008-10-07
Applicant: 江苏恒谊药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/4725 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种苯并含氮杂环衍生物及其在治疗神经精神疾病药物的应用,药理试验表明本发明衍生物具有较好的抗精神分裂症作用及较小的毒性。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号:CN101712675A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200810043820.3
申请日:2008-10-07
Applicant: 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/4725 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种苯并含氮杂环衍生物及其在治疗神经精神疾病药物的应用,药理试验表明本发明衍生物具有较好的抗精神分裂症作用及较小的毒性。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号:CN101302214A
公开(公告)日:2008-11-12
申请号:CN200710040545.5
申请日:2007-05-11
Applicant: 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种芳烷基哌啶(嗪)衍生物及其在治疗神经精神类疾病中的应用。药理试验表明本发明衍生物具有较好的抗精神分裂症作用,毒性较小。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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