公开(公告)号：CN107823645B

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201711111662.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院

Inventor： 崔龙 ,  刘辰莹 ,  吴庭玉 ,  温东鹏 ,  王光辉 ,  黄振玉

IPC: A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/437 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4985

Abstract: 已证实表观遗传调控蛋白BET通过与乙酰化组蛋白结合调节关键癌基因转录，靶向抑制BET具有抗肿瘤意义。但是BET抑制剂(BET inbihitor，BETi)对于部分结直肠癌细胞系具有耐药性，阻碍了BETi的临床转化应用。本发明公开了BETi和NF‑κB抑制剂联合用于制备治疗结直肠癌药物的应用。NF‑κB抑制剂可通过药物协同效应增强BETi对结直肠癌的治疗作用。其分子机制为：药物联合作用后，促进c‑myc基因的下调，从而增加GADD45基因的转录，介导细胞凋亡增加以及细胞周期阻滞。两种抑制剂联合给药具有明显药物协同抗肿瘤作用，可作为一种新型结直肠癌的治疗方法。

公开(公告)号：CN107823645A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201711111662.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院

Inventor： 崔龙 ,  刘辰莹 ,  吴庭玉 ,  温东鹏 ,  王光辉 ,  黄振玉

IPC: A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/437 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4985

Abstract: 已证实表观遗传调控蛋白BET通过与乙酰化组蛋白结合调节关键癌基因转录，靶向抑制BET具有抗肿瘤意义。但是BET抑制剂(BET inbihitor，BETi)对于部分结直肠癌细胞系具有耐药性，阻碍了BETi的临床转化应用。本发明公开了BETi和NF-κB抑制剂联合用于制备治疗结直肠癌药物的应用。NF-κB抑制剂可通过药物协同效应增强BETi对结直肠癌的治疗作用。其分子机制为：药物联合作用后，促进c-myc基因的下调，从而增加GADD45基因的转录，介导细胞凋亡增加以及细胞周期阻滞。两种抑制剂联合给药具有明显药物协同抗肿瘤作用，可作为一种新型结直肠癌的治疗方法。