公开(公告)号：CN101708337B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200910056627.8

申请日：2009-08-18

Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院

Inventor： 崔龙 ,  陈卫 ,  李金明 ,  翁子毅 ,  张纪伟

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/282 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种包载奥沙利铂的人血白蛋白纳米粒的制备方法。其由奥沙利铂原料药和人血白蛋白HSA组成；在制备过程中用到注射用水、无水乙醇、戊二醛和氢氧化钠；其中：奥沙利铂原料药与白蛋白的质量比为10-25％，白蛋白水溶液的浓度为1-2.5％(g/ml)，沉淀剂无水乙醇与白蛋白水溶液的体积比为2∶1-3∶1；交联剂戊二醛与白蛋白的氨基摩尔比为75-200％，氢氧化钠适量。其制备包含下列步骤：直接载药与去溶剂、吸附载药与交联、旋转蒸发、离心沉淀、冷冻干燥五大步骤。本发明具有如下优点：1)保留奥沙利铂的抗肿瘤效力，改变其代谢快的局限性，并提高药物缓释性。2)以人血白蛋白为骨架材料，人体相容性好，安全无毒，可生物降解，可增加淋巴循环药物浓度。

公开(公告)号：CN101708337A

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200910056627.8

申请日：2009-08-18

Applicant: 上海交通大学医学院附属新华医院

Inventor： 崔龙 ,  陈卫 ,  李金明 ,  翁子毅 ,  张纪伟

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/282 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种包载奥沙利铂的人血白蛋白纳米粒及其制备方法。由奥沙利铂原料药和人血白蛋白HSA组成；在制备过程中用到注射用水、无水乙醇、戊二醛和氢氧化钠；其中：奥沙利铂原料药与白蛋白的质量比为10-25％，白蛋白水溶液的浓度为1-2.5％(g/ml)，沉淀剂无水乙醇与白蛋白水溶液的体积比为2∶1-3∶1；交联剂戊二醛与白蛋白的氨基摩尔比为75-200％，氢氧化钠适量。其制备包含下列步骤：直接载药与去溶剂、吸附载药与交联、旋转蒸发、离心沉淀、冷冻干燥五大步骤。本发明具有如下优点：1)保留奥沙利铂的抗肿瘤效力，改变其代谢快的局限性，并提高药物缓释性。2)以人血白蛋白为骨架材料，人体相容性好，安全无毒，可生物降解，可增加淋巴循环药物浓度。